Целекоксиб


Целекокси́б — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы коксибов. Используется для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, при острых болях, болезненных менструациях и менструальных симптомах, а также для уменьшения количества полипов толстой и прямой кишки у пациентов с семейным аденоматозным полипозом. Первоначально был разработан и выведен на рынок фирмой Pfizer (США) под торговой маркой «Целебрекс» (англ. Celebrex).

Представитель нового поколения нестероидных противовоспалительных препаратов — селективных ингибиторов циклооксигеназы-2[англ.] (ЦОГ-2; латиницей — COX-2). Избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием[3].

Побочные эффекты включают 37%-е увеличение числа основных сосудистых событий, которые включают нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или смерть от причины, связанной с кровеносным сосудом[4]. Кроме того, происходит 81%-е увеличение распространённости верхних желудочно-кишечных осложнений, которые включают перфорации, препятствия или желудочно-кишечные кровотечения, как и у всех нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)[4]. В июле 2015 года FDA укрепило предупреждение о том, что неаспириновые НПВП могут вызывать сердечные приступы или инсульты[5].

В конце 2000-х годов Американская ассоциация сердца предупредила, что люди с высоким риском сердечных заболеваний должны использовать целекоксиб, только если нет других возможных методов лечения из-за более высокого риска сердечных побочных эффектов[6][7]. Однако последующее крупномасштабное исследование показало, что он не представляет большого риска для сердечных приступов и инсультов, чем другие часто используемые НПВП[8].

Целекоксиб используется для остеоартрита, ревматоидного артрита, острой боли, мышечно-скелетной боли, болезненных менструаций, анкилозирующего спондилита и уменьшения количества полипов толстой кишки и прямой кишки у людей с семейным аденоматозным полипозом[9]. Он также может использоваться у детей с ревматоидным артритом среди несовершеннолетних, возраст которых превышает два года и весят более 10 кг (22 фунта)[9].

Для послеоперационной боли он более или менее равен ибупрофену[10][11]. Для облегчения боли он похож на парацетамол (ацетаминофен)[12]. А при остеоартрите ацетаминофен является первой линии лечения[13][14]. При остеоартрите коленного и тазобедренного суставов ацетаминофен может быть неэффективным[15].