Циталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). До появления эсциталопрама считался наиболее селективным из всех СИОЗС[1].
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели терапии. Практически не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, м-холинорецепторы и адренорецепторы. Седативный эффект отсутствует.
Селективно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в головном мозге. В очень малой степени ингибирует цитохром P450 IID6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом. Не изменяет гематологические показатели, функции печени и почек.
При приёме внутрь Cmax определяется через 2—4 ч. Биодоступность — 80 %, связывание с белками плазмы — менее 80 %. Изменения концентрации в плазме имеют линейный характер. Через 1—2 недели терапии в плазме устанавливается равновесная концентрация. В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путём деметилирования, дезаминирования и окисления. T½ составляет 1,5 суток. Выводится почками и через кишечник. Антидепрессивный эффект развивается через 2—4 недели лечения, иногда - скорее.
Маниакальные состояния, повышенная чувствительность к препарату, сопутствующее лечение ингибиторами МАО[2], эпилепсия и латентная пароксизмальная активность, возраст менее 15 лет, беременность, кормление грудью[3] (на период лечения прекращают грудное вскармливание).
При тяжёлой почечной недостаточности и заболеваниях печени циталопрам допустимо применять только в сниженных дозах[4]. Необходимо избегать применения у пациентов, для которых характерен повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений на фоне приёма СИОЗС (пожилой возраст или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе)[5].