Под действием одного их продуктов расщепления проопиомеланокортина (как правило, это альфа-меланоцитстимулирующий гормон), MC1R инициирует сложный сигнальный каскад, который приводит к выработке чёрного или коричневого эумеланина. У большинства млекопитающих данный сигнал может быть изменён связыванием другого белка с MC1R. Белок Агути (Agouti signal protein, Asip) ингибирует взаимодействие MC1R. с альфа-меланоцитостимулирующим гормоном, что в результате приводит к выработке красного или жёлтого феомеланина. Пульсирующий характер передачи сигнала с помощью Агути через MC1R. приводит к выработке характерного окраса агути (чередование желтых и чёрных полос на волосе) у большинства млекопитающих. У некоторых видов секреция Агути не пульсирующая, она меняется не во времени, а в зависимости от участка тела. Особенно это хорошо заметно у лошадей, у которых окраска ног, хвоста и гривы чёрная, а тела — красноватая. Исключение составляют человеческие волосы, на цвет которых белок Агути не влияет.
У холоднокровных животных, таких как рыбы, амфибии и рептилии Мс1r выполняет немного другие функции, чем у млекопитающих. У них, в результате активации α — меланоцитстимулирующего гормона (α — МСГ) под действием Мс1r, начинается выделение эумеланина, который заполняет меланосомы через внутренние пигментные клетки, называемые меланофорами.
Это придаёт коже животных тёмный окрас и часто проявляется при изменении настроения или условий окружающей среды. Такие физиологические изменения цвета выявляет Мс1r, являющийся главным указателем на адаптационную защитную окраску. Роль Asip, связанного с Мс1r в регуляции этой адаптации к окружающей среде неясна, однако у рыб, (относящихся к инфраклассу teleostei) функциональный антагонизм обеспечивается меланиноконцентрирующим гормоном. Этот сигнал проходит через рецепторы к группе меланосом по направлению маленькой зоны в центре меланофор, в результате чего животные имеют более светлую окраску. Головоногие моллюски создают похожие, даже более красочные пигментарные эффекты, используя мышцы, быстро сокращающие и расслабляющие свои хроматофоры. Мс1r не играет роль в быстром и красочном изменении цвета у этих беспозвоночных
Проявление гена Мс1r регулируется микрофтальмия-ассоциированным транскрипционным фактором. В результате мутаций Мс1r может возникнуть рецептор, который беспрерывно передаёт сигнал, даже когда он не стимулирован; другие мутации приводят к снижению активности рецептора.
Аллели нормального Мс1r доминанты и в основном передаются по наследству, что приводит к чёрной окраски шерсти, в то время как аллели дефектного Мс1r рецессивны, и в результате шерсть у животного имеет светлую окраску. Варианты дефекта Мс1r, связанные с проявлением чёрного, красного, жёлтого цвета окраски шкур были зарегистрированы у многих видов животных.