Предполагается, что препарат действует посредством ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, по-видимому, ограниченно включается в ДНК и РНК.
При быстром в/в введении цитарабин лишь в умеренных количествах проникает через ГЭБ, однако после непрерывной в/в инфузии концентрация в спинномозговой жидкости достигает 40-50 % стационарной концентрации в плазме. Связывание с белками составляет 15 %. Быстро метаболизируется путём дезаминирования в крови и тканях, особенно в печени, и в минимальных количествах в спинномозговой жидкости. T1/2 характеризуется индивидуальными различиями. Выводится почками, менее 10 % в неизмененном виде.
Острые миелоидные лейкозы, бластный криз хронического миелолейкоза, лимфогранулематоз, эритромиелоз, нейролейкемия, неходжкинские лимфомы. В составе комбинированной химиотерапии острых лимфоидных лейкозов.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия; редко — нарушение функции печени, эзофагит, диарея, желудочно-кишечное кровотечение. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, необычная усталость, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, тремор, дизартрия. Со стороны дыхательной системы: отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит. Со стороны половой системы: аменорея, азооспермия. Прочие: цитарабиновый синдром, включающий боли в костях или мышцах, боли в грудной клетке, повышенную температуру, общую слабость, лихорадку, кожную сыпь (возникает через 6-12 ч после введения); конъюнктивит.
Цитарабин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период лечения цитарабином. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие цитарабина.