Buparvaquone является hydroxynaphthoquinone Антипротозойных наркотиков связан с parvaquone и атовахоном . Это многообещающий препарат для терапии и профилактики всех форм тейлериоза . Buparvaquone было показано, что анти - leishmanial активности в пробирке . Его можно использовать для лечения простейших бычьей лихорадки Восточного побережья in vitro , наряду с другим известным веществом - Peganum harmala . [ необходима цитата ] Это единственный действительно эффективный коммерческий терапевтический продукт против тейлериоза крупного рогатого скота., где он использовался с конца 1980-х годов. [ необходима цитата ]
Клинические данные | |
---|---|
Код ATCvet | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.115.556 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 26 О 3 |
Молярная масса | 326,436 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Промышленное производство
Сначала он был произведен в Великобритании , затем в Германии . [ необходима цитата ] Срок действия его патента истек в середине 2000-х годов, и затем он был произведен в разных странах, например, в Индии и Иране .
Использование при тейлериозе крупного рогатого скота
При однократной дозе 2,5 мг / кг показатель выздоровления излечимых случаев составляет от 90 до 98%. При тропическом тейлериозе доза 2,0 мг / кг имеет такую же эффективность. Температура тела приходит в норму через два-пять дней. Паразитемия снижается с 12% на 0-й день до 5% на следующий день, затем до 1% на 5-й день и отсутствует на 7-й день [1]
Молекулярная мишень
Устойчивость к бупарваквону, по-видимому, связана с паразитарными мутациями в сайте связывания хинона Q o митохондриального цитохрома b . [2] Таким образом, его механизм действия, вероятно, аналогичен противомалярийному препарату атоваквон, аналогичному 2-гидрокси-1,4-нафтохинону, который связывается с сайтом Q o цитохрома b, таким образом ингибируя кофермент Q - цитохром с редуктазу. .
Рекомендации
- ^ Абду Т.А., Абу-эль-Нага TR, Махмуд М. (2005). «Клинико-патологические исследования инфекции Theileria Annulata в оазисе Сива в Египте» (PDF) . BS. Вет. Med. Дж . 15 (2): 40–6.
- ^ Шарифиязди Х., Намази Ф., Орян А., Шахриари Р., Разави М. (июль 2012 г.). «Точечные мутации в гене цитохрома b Theileria annulata связаны с неэффективностью лечения бупарваквоном». Ветеринарная паразитология . 187 (3–4): 431–5. DOI : 10.1016 / j.vetpar.2012.01.016 . PMID 22305656 .