Бета-2 адренорецептор


β2-адренорецепторы — один из подтипов адренорецепторов. Эти рецепторы чувствительны в основном к адреналину, норадреналин действует на них слабо, так как эти рецепторы имеют к нему низкую аффинность.

β2-рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране постганглионарных нейронов симпатического отдела нервной системы.

β2-рецепторы есть на мембранах многих клеток гладких мышц, в частности, этот тип рецепторов преобладает на гладких мышцах бронхиол и артериях скелетных мышц. Эти рецепторы (наряду с адренорецепторами других типов) есть также на клетках печени и скелетных мышц, жировой ткани, слюнных желез, на мембране тучных клеток, лимфоцитов, тромбоцитов и на клетках других тканей.

При действии адреналина на β2-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается. Поскольку адреналин выделяется из мозгового слоя надпочечников под действием норадреналина, возникает петля положительной обратной связи.Действие адреналина или его агонистов на β2-рецепторы гладких мышц вызывает их расслабление. Воздействие адреналина на клетки печени вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь, в скелетных мышцах распад гликогена также усиливается, что сопровождается активацией катаболизма.

Активированные адреналином β2-рецепторы взаимодействуют с Gs-белком. Этот тримерный ГТФ-связывающий белок при взаимодействии с рецептором распадается на альфа-субъединицу, которая обменивает ГДФ на ГТФ и активируется, и бета-гамма субъединицу (она может обладать собственной активностью). Альфа-субъединица взаимодействует с мембранным ферментом аденилатциклазой, увеличивая её активность. Аденилатциклаза катализирует превращение АТФ в цАМФ(циклический аденозинмонофосфат), который выполняет роль вторичного посредника. цАМФ активирует протеинкиназу А (цАМФ- зависимую А-киназу). По две молекулы цАМФ связывается с каждой из двух регуляторных субъединицами этого белка, которые в результате активируются и отделяются от каталитических субъединиц (а те отделяются друг от друга). Затем активированные каталитические субъединицы А-киназы фосфорилируют различные белки, которые являются её субстратами. При этом происходит перенос фосфатной группы от АТФ на специфический аминокислотный остаток (серин или треонин).

В клетках печени основной субстрат А-киназы — киназа фосфорилазы гликогена. Фосфорилируя киназу фосфорилазы, А-киназа активирует её. Киназа фосфорилазы фосфорилирует фосфорилазу, а фосфорилаза осуществляет фосфоролиз гликогена. При фосфоролизе используется неорганический фосфат, в результате образуется глюкозо-1-фосфат, который с помощью фермента фосфоглюкомутазы превращается в глюкозо-6-фосфат (Г6Ф). В клетках печени глюкозо-6-фосфатаза гидролизует Г6Ф с образованием глюкозы, которая выходит в кровь путём облегченной диффузии. В клетках скелетных мышц Г6Ф обычно превращается в глюкозо-1,6-дифосфат и затем используется в реакциях гликолиза.