Зидовудин (Zidovudine, ZDV), также известный как азидотимидин (AZT), — 3'-азидо-3'-дезокситимидин, противовирусный препарат, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. Первый антиретровирусный препарат: допущен к применению в марте 1987 года[2]. Применяется как самостоятельно, так и в составе комбинированных препаратов. Один из ключевых компонентов Антиретровирусной терапии.
3'-Азидо-3'-дезокситимидин был впервые синтезирован в 1964 году Джеромом Хорвицем[англ.] (1919—2012) с сотрудниками в качестве потенциального противоопухолевого препарата[3][4]. Вследствие неактивности AZT в животных моделях исследования не получили дальнейшего развития[4].
Разработка противовирусных препаратов в Исследовательских лабораториях Веллкама[англ.] (ныне принадлежат GlaxoSmithKline) проводилась под руководством Гертруды Элайон[4] (1918—1999). Азидопроизводные тимидина были синтезированы в 1981 году по опубликованным ранее методикам[5] и использованы в качестве синтетических предшественников некоторых соединений, а также включены в скрининговые библиотеки[4]. При скрининге антибактериальной активности AZT была обнаружена эффективность в отношении некоторых грамотрицательных, но не грамположительных бактерий: AZT эффективно фосфорилируется тимидинкиназами эшерихий до соответствующего трифосфата, эффективно терминирующего полимеризацию ДНК[4]. В испытаниях in vivo была продемонстрирована эффективность и безопасность AZT в качестве ингибитора бактериальных инфекций[4].
При скрининге противовирусной активности AZT не проявил активности против вирусов простого герпеса типов 1 и 2, вируса ветряной оспы, аденовируса типа 5, вируса гриппа A[англ.], респираторно-синцитиального вируса, риновируса B, вируса жёлтой лихорадки, вируса кори, коронавируса[уточнить], ротавируса крупного рогатого скота, вируса осповакцины[англ.], вируса везикулярного стоматита[англ.], вируса лейкоза мышей L1210[англ.], цитомегаловируса человека. Незначительная активность наблюдалась в отношении вируса Эпштейна — Барр[4].