Налоксо́н (новолат. Naloxonum) — антагонист опиоидных рецепторов, применяется как антидот при передозировках опиоидов, в первую очередь героина[1].
По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (=О) заместителя вместо гидроксила (−ОН) в положении 14.
Налоксон был получен Мозесом Левенштейном и Джеком Фишманом на основе теоретических работ Харольда Блумберга в Онкологическом институте Слоуна-Кеттеринга в Нью-Йорке, и запатентован ими в 1961 году.[2] В том же году японская фармакологическая компания Санкё запатентовала новое соединение. В 1971 году налоксон был допущен к клиническому использованию в США.
Фармакологически налоксон отличается тем, что является «чистым» опиоидным антагонистом, лишённым морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиоидных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к μ-рецепторам и менее к κ- и δ-опиоидным рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.
Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.
Применяют налоксон в качестве антагониста «чистых» агонистов обычно в дозе 0,4—0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, бупренорфина, буторфанола) требуются бо́льшие дозы налоксона (до 10—15 мг).