ГАМКB-рецептор (GABABR) — метаботропный трансмембранный G-белок-связанный подтип ГАМК-рецепторов, воздействующий через G-белки на калиевые ионные каналы клетки. Рецептор был открыт в 1981 году благодаря детальному фармакологическому анализу эффектов ГАМК в мозгу. Встречается во всех отделах вегетативной нервной системы и центральной нервной системы. Существует версия, что опьянение объясняется активацией этанолом ГАМКB2 рецептора.
Структурно ГАМКB-рецептор входит в одно суперсемейство с метаботропными глутаматными рецепторами. Две субъединицы, R1 и R2, судя по всему, образуют гетеродимеры, сцепляясь внутриклеточными С-концами. Первичная структура субъединиц схожа на 35 %. Каждая из субъединиц ГАМКB-рецептора имеет большой внеклеточный N-конец, за которым последовательно расположены семь трансмембранных доменов и внутриклеточный С-конец, который отвечает за гетеродимеризацию. Рецептор становится полностью функциональным только после гетеродимеризации. Более того, если указанные субъединицы экспрессируются раздельно, R1 неспособна достичь внешней клеточной мембраны, оставаясь на эндоплазматическом ретикулуме, но R2 неспособна связывать ГАМК. Несмотря на открытый полностью функциональный С-домен одиночной субъединицы R2, до сих пор не было получено свидетельств о возможности её сочетания со свободными субъединицами других аналогичных GPCR-рецепторов.
Всем представителям данного класса GPCR-рецепторов присущ сходный механизм активации, который известен под названием «Модель венериной мухоловки». Построенные функциональные модели этой структуры предполагают, что лиганд попадает к N-концевому участку сайта связывания на субъединице R1, проходя между двух больших лопастей, способных к вращению благодаря специальному «шарнирному» участку (см. рисунок)
После того как агонист попадает в щель между подвижными частями субъединиц R1, эти части смыкаются и блокируют его. Аналогичная блокирующая структура «венериной мухоловки» присутствует и в R2-субъединице, но при этом у данной субъединицы отсутствуют аминокислотные остатки, необходимые для формирования места связывания агониста и/или антагониста. Возможно, субъединица R2 может быть активированной ещё не идентифицированным агонистом (неизвестно, эндогенным или экзогенным) — но несмотря на все опыты, такое активирующее вещество (агонист) до сих пор не найдено.