Холинэстеразы (от Холин — греч. χολή «жёлчь» и эстеразы) — группа ферментов из класса гидролаз карбоновых кислот, субстратами которых являются сложные эфиры холина с уксусной, пропионовой или масляной кислотами. Одной из важных качественных реакций на фермент является — ингибирование алкалоидом эзерином в концентрации 10−5 — 10−8М.
Чаще используют тривиальные названия — ацетилхолинэстераза, ацетилхолингидролаза или холинэстераза I. Этот подтип ферментов гидролизует ацетилхолин.
Ингибитор — это вещество, которое снижает активность ферментов (каталитические яды). Ингибиторами холинэстеразы являются некоторые природные и синтетические соединения: фосфорорганические соединения (ФОС), эфиры N-алкилкарбаминовых кислот (карбаматы), четвертичные аммониевые основания, гетероциклические соединения, содержащие третичный или четвертичный атом азота. Некоторые характеристики данных веществ представлены в табл. 1. ФОС и карбаматы иногда называют «полусубстратами» или «плохими субстратами»[4].
Необходимость изучения вариантов холинэстеразы возникла в середине 1960-х годов. В это время в хирургии стали использовать миорелаксант сукцинилхолин для кратковременной остановки дыхания у пациентов на 3—10 мин. Расчёт проводился на человека с нормальной активностью сывороточной холинэстеразы, но возникли осложнения — если активность холинэстеразы у пациента снижена или отсутствует, то количество миорелаксанта, воздействующее на нервно-мышечное соединение, значительно возрастает и длительность апноэ может составить несколько часов (отмечен случай 9-часового апноэ), что может угрожать жизни больного[8]. При проведении хирургических операций чувствительными к сукцинилхолину оказываются от 4 до 7 % больных. В Дании в 1972 году был создан Исследовательский центр холинэстеразы, в котором к 2000 году обследовались 2300 пациентов из 62 семей.
Во многих случаях снижение активности холинэстеразы в сыворотке обусловлена снижением синтезирующей функции печени.