Цетиризи́н — лекарственное средство, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Является рацемической смесью L- и D- энантиомеров, физиологической активностью обладает R-энантиомер — левоцетиризин, действующие дозы для которого в два раза ниже, чем у рацемического цетиризина.
Он был запатентован в 1981 году[1] и вошёл в медицинское применение в 1987 году.[2] С 2007 года одобрен для использования в США без рецепта[3].
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы[4][5]. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает вызванный гистамином бронхоспазм при бронхиальной астме лёгкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приёма 10 мг цетиризина — 20 минут (у 50 % пациентов) и через 60 минут (у 95 % пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается (при постоянном приёме есть случаи развития толерантности). После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут[5].