Ципротеро́на ацета́т (CPA), также ципротеронацетат (англ. cyproterone acetate), — гормональный антиандрогенный препарат и прогестоген. Используется в лечении андрогензависимых заболеваний: тяжёлых и среднетяжёлых форм угревой болезни (акне), избыточного роста волос при гирсутизме, раннего полового созревания; при раке предстательной железы; повышенном половом влечении при сексуальных расстройствах; в качестве компонента феминизирующей гормональной терапии у трансгендерных женщин; и для оральной контрацепции[англ.][1][2][3][4][5]. Ципротерона ацетат продаётся как отдельно (торговые марки «Андрокур», «Ципротерон»), так и совместно с этинилэстрадиолом под торговой маркой «Диане» или «Диане-35» в качестве контрацептивного средства. Препарат доступен как для перорального применения, так и для внутримышечных инъекций. Ципротерона ацетат принимается либо перорально от одного до трёх раз в день, либо путем внутримышечных инъекций один-два раза в неделю.
К общим побочным эффектам высоких доз ципротерона ацетата у мужчин относятся гинекомастия (развитие молочных желёз) и феминизация. Как у мужчин, так и у женщин побочные эффекты ципротерона ацетата включают понижение уровня половых гормонов, обратимое бесплодие, сексуальную дисфункцию, психопатологические симптомы, такие как сниженное настроение, чувство усталости и раздражительность, дефицит витамина В12 и повышенное содержание ферментов в печени[англ.]. Иногда при приёме высоких доз Ципротерона ацетата отмечается увеличение концентрации пролактина. При очень высоких дозах могут возникнуть сердечно-сосудистые осложнения. Редкие, но серьёзные побочные реакции CPA включают образование тромбов, повреждение печени и некоторые виды доброкачественных опухолей головного мозга. Ципротерона ацетат также может вызвать надпочечниковую недостаточность в виде абстинентного синдрома при резком прекращении приёма больших доз препарата. Ципротерона ацетат блокирует действие андрогенов в организме, таких как тестостерон, предотвращая их взаимодействие с их биологической мишенью, андрогеновым рецептором (AR), и снижает их выработку гонадами и, следовательно, их концентрацию в организме[1][3][6]. Кроме того, он оказывает прогестероноподобное действие, активируя рецептор прогестерона[англ.] (PR)[1][3]. Препарат также обладает слабыми кортизолподобными эффектами при высоких дозах[1].
Ципротерона ацетат был открыт в 1961 году[7]. Первоначально он разрабатывался как прогестин[7]. В 1965 году было обнаружено его антиандрогенное действие[8]. Ципротерона ацетат был впервые представлен на рынке в качестве антиандрогена в 1973 году и стал первым антиандрогеном, который был введён в медицинскую практику[9]. Несколько лет спустя, в 1978 году, ципротерона ацетат был введён в качестве прогестина в противозачаточные таблетки[10]. Считается прогестином «первого поколения»[11].