Абамектин является широко используемым инсектицидом и антигельминтным средством . Абамектин является членом семейства авермектинов и является естественным продуктом ферментации почвенных обитателей [1] актиномицетов Streptomyces avermitilis . [2] Абамектин (также называемый авермектином B1) отличается от ивермектина , популярного члена семейства авермектинов , двойной связью на C-22-25. [2] Ферментация Streptomyces avermitilis дает 8 близкородственных гомологов авермектина , из которых B1 (a и b) составляет основную часть ферментации. [3]Непатентованное название абамектин представляет собой комбинацию Bl a (~ 80%) и B1 b (~ 20%). [3] Из всех авермектинов только абамектин используется как в сельском хозяйстве, так и в фармацевтике. [4]
Авермектины связываются с глутамат-управляемыми хлоридными каналами, которые находятся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. [5] Они вызывают гиперполяризацию этих клеток, что приводит к параличу и смерти. [5] Млекопитающие обладают только управляемыми глутаматом хлоридными каналами в головном и спинном мозге, и, поскольку авермектины имеют низкое сродство к другим управляемым лигандом каналам млекопитающих и обычно не пересекают гематоэнцефалический барьер, они очень безопасны для млекопитающих. [6]
Авермектины были обнаружены в 1967 г. в ферментационных бульонах культуры актиномицетов, полученных из Института Китасато в Японии, после интенсивных поисков натуральных продуктов с антигельминтной активностью. [7] Лишь в 1985 году Организация Объединенных Наций впервые применила ивермектин для лечения Onchocerca volvulus (онхоцеркоза или речной слепоты) у людей. [8] Первооткрыватели авермектина Уильям К. Кэмпбелл и Сатоши Омура разделили Нобелевскую премию 2015 года по физиологии и медицине. [9]
Абамектин является инсектицидом, а также акарицидом (митицидом) [2] и нематоцидом . Он также используется для борьбы с огненными муравьями. [10] Абамектин дают лошадям перорально для дегельминтизации. [11]
Абамектин также используется в качестве ветеринарного антигельминтного средства . Резистентность к антигельминтным средствам на основе абамектина, хотя и является растущей проблемой, не так распространена, как к другим классам ветеринарных антигельминтных средств. [ править ] Бензоатная соль эмамектина бензоат также используется в качестве инсектицида. Авермектины использовались для лечения различных заболеваний, вызванных паразитами как у людей, так и у животных. [12] Авермектины , включая абамектин, изучались для использования в качестве антиалкогольной терапии. [13] [12] В последнее время ивермектин изучается для использования в качестве противовоспалительного средства. [14]
Абамектин быстро разлагается под воздействием света (фотодеградация) на поверхности растений, в почве, навозе и воде. [15] Период полувыведения авермектинов (включая абамектин) варьируется от 0,5 до 23 дней в зависимости от скорости и субстрата (вода, почва, фекалии или растения). [16] Применение авермектина B1a в дозе 0,02–0,03 фунта а.и./акр (на 50 % выше рекомендуемой нормы) приводило к очень низкому остатку. [17]