Уравнение Скэтчарда — это уравнение, используемое в молекулярной биологии для расчета сродства и количества сайтов связывания рецептора с лигандом . [1] Он назван в честь американского химика Джорджа Скэтчарда. [2]
В этой статье [ RL ] обозначает концентрацию комплекса рецептор-лиганд, [ R ] концентрацию свободного рецептора и [ L ] концентрацию свободного лиганда (так что общая концентрация рецептора и лиганда составляет [ R ] +[ RL ] и [ L ]+[ RL ] соответственно). Пусть n будет количеством сайтов связывания лиганда на каждой молекуле рецептора, и пусть n представляет собой среднее количество лигандов, связанных с рецептором. Пусть K d обозначает константу диссоциации между лигандом и рецептором. Уравнение Скэтчарда имеет вид
Построив n /[ L ] в зависимости от n , график Скэтчарда показывает, что наклон равен -1/ K d , а точка пересечения с абсциссой равна количеству сайтов связывания лиганда n .
со скоростью включения ( k on ) и скоростью диссоциации ( k off ), связанными с константой диссоциации через K d = k off / k on . Когда система уравновешивается,
Для рецептора с n сайтами связывания, которые независимо связываются с лигандом, каждый сайт связывания будет иметь среднюю занятость [ L ]/( Kd + [ L ]). Следовательно, при рассмотрении всех n сайтов связывания будет
В настоящее время метод Скэтчарда используется реже из-за наличия компьютерных программ, которые напрямую подгоняют параметры к привязке данных. Математически уравнение Скэтчарда связано с методом Иди-Хофсти , который используется для определения кинетических свойств на основе данных ферментативной реакции. Многие современные методы измерения связывания, такие как поверхностный плазмонный резонанс , анализ кинетического исключения и калориметрия изотермического титрования , обеспечивают дополнительные параметры связывания, которые глобально подгоняются с помощью компьютерных итерационных методов.