Н-89 является ингибитором протеинкиназы с наибольшим действием на протеинкиназу А (ПКА). [2] H-89, полученный из H-8 (N-[2-(метиламино)этил]-5-изохинолин-сульфонамид), [3] изначально считалось, что он действует именно как ингибитор PKA, [4] являясь В 30 раз более эффективен, чем H-8, в отношении ингибирования PKA и в 10 раз менее эффективен в отношении ингибирования протеинкиназы G. Это достигается за счет конкурентного ингибирования сайта аденозинтрифосфата (АТФ) на каталитической субъединице PKA. [5] Тем не менее, последующая работа предположила множество дополнительных эффектов, таких как ингибирование других протеинкиназ (значения IC50 80, 120, 135, 270, 2600 и 2800 нМ для S6K1 , MSK1 , PKA , ROCKII , PKBα и MAPPKAP -K1b соответственно) . , [6] и прямое ингибирование различных калиевых токов. [7]
Помимо использования в изучении механизмов передачи клеточных сигналов, H-89 также использовался экспериментально in vivo . Было показано, что H-89 увеличивает порог и латентный период судорог, вызванных пентилентетразолом [8] , и уменьшает симптомы отмены морфина у мышей. [9]