Фенилагистин представляет собой метаболит , продуцируемый грибом Aspergillus ustus [1] , который принадлежит к классу встречающихся в природе 2,5-дикетопиперазинов с остатком дегидрогистидина, которые проявляют важную биологическую активность, такую как противораковое или нейротоксическое действие. [2]
Фенилагистин представляет собой агент, связывающий микротрубочки , который проявляет цитотоксическую активность в отношении широкого спектра линий опухолевых клеток. [3] Для устранения хиральности и оптимизации биологической активности был приготовлен ряд синтетических аналогов . Эти исследования привели к созданию мощного противоопухолевого агента плинабулина , который активен в линиях опухолевых клеток с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ). [4]