На ранних этапах программы открытия ингибитора NPC1L1 в Шеринг-Плау Бернетт и его коллеги нацелились на конформационно ограниченные аналоги на основе 2-азетидиноновой основной цепи. [3] На ранних этапах биологической оценки стало очевидно, что, хотя ингибирующая ACAT активность этих аналогов in vitro была умеренной (например, значения IC 50 2–50 мМ), они проявляли значительную активность на модели хомяков, получавших холестерин. (КФХ). Открытие прототипа 2-азетидинона CAI, SCH-48461 (ACAT IC 50 ~26 мМ, ED 50 снижения CE у хомяков ~2,2 мкг) и детали SAR первого поколения подробно описаны. [4]
Эта статья о лекарствах , касающихся сердечно-сосудистой системы , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .