Амантадин


Амантади́н — противовирусный и, одновременно, антипаркинсонический дофаминергический препарат, химически — трициклический аминоадамантан, производное адамантана — 1-Аминоадамантана гидрохлорид, или 1-адамантиламина гидрохлорид.

Согласно данным центров по контролю и профилактике заболеваний США от 21 января 2011 года римантадин и амантадин не рекомендуются к использованию из-за высокого уровня устойчивости циркулирующих вирусов гриппа А к этим препаратам[1] [2] [3] [4] [5] [6], в то же время рекомендуются к использованию занамивир и осельтамивир (согласно последним данным о сопротивляемости вирусов, более 99 % циркулирующих в настоящее время штаммов вируса гриппа чувствительны к этим препаратам)[7].

После того, как о противовирусных свойствах Амантадина впервые было сообщено в 1963 году в больнице Иллинойского университета в Чикаго[8], Амантадин получил одобрение; препарат был первоначально предложен в 1976 году в качестве противовирусного средства, эффективного в отношении вирусов гриппа типа А2[9] [10] [11] [12] [13].

Впервые препарат был использован в Западной Германии в 1966 году. Амантадин был одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в октябре 1968 года в качестве профилактического средства против азиатского (H2N2) гриппа и получил одобрение для профилактического использования против гриппа A в 1976 году[8] [14] [15].

Во время эпидемии гриппа A 1980 года были зарегистрированы первые вирусы гриппа, устойчивые к амантадину. Частота устойчивости к амантадину среди вирусов гриппа A (H3N2) с 1991 по 1995 год составляла всего 0,8 %. В 2004 году частота устойчивости увеличилась до 12,3 %. Год спустя противодействие значительно увеличилось до 96 %, 72 % и 14,5 % в Китае, Южной Корее и США соответственно. К 2006 году 90,6 % штаммов H3N2 и 15,6 % H1N1 были устойчивы к амантадину. Было обнаружено, что большинство устойчивых к амантадину изолятов H3N2 (98,2 %) содержат мутацию S31N в трансмембранном домене M2, которая придает устойчивость к амантадину[16].

В дальнейшем было заявлено про потенциальную эффективность препарата при паркинсонизме. Обзор Кокрановского сотрудничества от 2003 года утверждает, что эффективность и безопасность амантадина при паркинсонизме продемонстрирована не была[17].