Ванкомицин — антибиотик из группы трициклических гликопептидов, выделенный из Амиколатопсис восточный (Amycolatopsis orientalis).
Ванкомицин обладает бактерицидным действием. Он связывает C-концевые мотивы D-Ala-D-Ala полипептидов, являющихся промежуточными продуктами биосинтеза клеточной стенки, препятствуя таким образом образованию связей между полипептидными и полисахаридными цепями. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и влиять на синтез РНК.
In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (в том числе штаммы, вызывающие псевдомембранозный энтероколит), Corynebacterium diphtheriae. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium spp. и Bacillus spp.
In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов обладает синергизмом in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением принадлежащих серогруппе D). Перекрёстная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.
При многократном в/в введении (проводилась инфузия в течение 60 мин) ванкомицина в дозе 1 г (15 мг/кг) средняя концентрация в плазме составляла около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средняя концентрация в плазме составляла около 23 мг/л, а через 11 ч — около 8 мг/л. При проведении многократных инфузий (в течение 30 мин) препарата в дозе 500 мг средняя концентрация в плазме составляла около 49 мг/л после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средняя концентрация в плазме составляла около 19 мг/л, а через 6 ч — около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.
Vd колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг. При концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л степень связывания с белками плазмы крови составляет 55 %.