ГАМКC-рецептор — ионотропный рецептор γ-аминомасляной кислоты, связанный с хлоридным каналом. При активации рецептора молекулами ГАМК начинается транспорт ионов хлора во внутриклеточное пространство, который приводит к ингибированию нервного импульса.
ГАМКC-рецептор относится к никотиноидному подсемейству лиганд-зависимых ионных каналов (ЛЗИК). ЛЗИК передают нервный импульс с помощью прямого транспорта ионов K+, Na+, Ca2+, Cl− через мембрану. Ионы транспортируются через канал, открытие которого регулируется различными нейротрансмиттерами, такими, как ацетилхолин, глицин, серотонин или ГАМК. Помимо ГАМКC-рецептора, к никотиноидному подсемейству относятся также никотиновый ацетилхолиновый рецептор (nAChR), серотониновый рецептор 5-HT3, ГАМКA-рецептор, стрихнин-чувствительный глициновый рецептор. Важно также упомянуть ацетилхолин-связывающий белок, который отсутствует у человека. Этот транспортный белок является структурным гомологом лиганд-связывающих доменов всех рецепторов никотиноидного подсемейства. К другим подсемействам семейства ЛЗИК относятся глутаматные рецепторы и рецепторы АТФ.
Различные рецепторы никотиноидного подсемейства ЛЗИК структурно сходны. Они представляют собой пентамеры, собранные из родственных друг другу субъединиц. Возможно, что эти субъединицы имеют эволюционное родство. Каждая субъединица состоит из большого внеклеточного N-концевого домена, четырёх трансмембранных доменов (М1-4) и вариабельной внутриклеточной петли между третьим и четвёртым трансмембранными доменами. Цепь укладывается таким образом, что стенка поры канала образована вторым трансмембранным доменом М2. Таким образом, суммарный заряд боковых цепей аминокислот М2-домена, обращённых в канал, определяет, будет ли канал пропускать катионы или анионы. Внутриклеточная петля служит для прикрепления рецептора к цитоскелету, а также является мишенью некоторых модуляторов данного подкласса рецепторов. Внеклеточный домен содержит сайт связывания лиганда. ГАМКС-рецепторы состоят из ρ-субъединиц. На основании филогенетического родства среди них выделяют три подтипа (ρ1-3). В геноме человека найдены гены всех трёх подтипов, однако клонированы и экспрессированы in vitro лишь ρ1 и ρ2. Отличительной особенностью ρ-субъединиц является их способность к образованию гомомерных рецепторов при экспрессии in vitro, в то время как у субъединиц ГАМКA рецептора (α, β, γ, δ, ε) такая способность выражена в малой степени. Кроме того, ρ1- и ρ2- субъединицы могут совместно образовывать псевдогетеропентамеры различного состава. Имеются сведения об образовании комплексов между γ2 и ρ2-субъединицами. Тем не менее, на сегодняшний день наиболее изученными среди ГАМКС-рецепторов являются гомопентамерные рецепторы подтипа ρ1. Гораздо меньше информации имеется относительно фармакологии ρ2-рецепторов. О ГАМКС-рецепторах других подтипов имеются лишь отдельные сведения.