Иматиниб — противолейкозный[1] цитостатический препарат, один из представителей нового класса таргетных цитостатиков, избирательно воздействующих на клетки, имеющие те или иные характерные для опухолей генетические дефекты. Производится под торговыми наименованиями: Gleevec (Канада, Южная Африка и США), Glivec (Австралия, Европа и Латинская Америка), встречается под названием STI-571, которое было присвоено препарату во время испытаний.
Используется в медицине также в форме иматиниба мезилата, 4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-N-[4-метил-3-[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]фенил]бензамида метансульфонат, молекулярная масса 589,7. Название в соответствии с МНН (международное непатентованное название) — иматиниба мезилат. Известно 14 кристаллических модификаций иматиниба мезилата[2].
Ингибитор тирозиновой протеинкиназы. Иматиниб эффективно ингибирует гибридную тирозинкиназы BCR-ABL, ген которой находится на «филадельфийской хромосоме» (Ph), образующейся вследствие реципрокной транслокации между 9-й и 22-й хромосомами, in vitro и in vivo.
Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по BCR-ABL [3], а также лейкозных клеток при Ph-положительном хроническом миелолейкозе и остром лимфобластном лейкозе.
В исследованиях по трансформации колоний, проведённых на пробах периферической крови и костного мозга больных хроническим миелолейкозом, было показано, что иматиниб селективно подавляет рост BCR-ABL-позитивных колоний.
В исследованиях, проведённых in vivo на животных моделях с использованием BCR-ABL-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.