Рубитекан ( МНН , торговое название Оратецин ) — пероральный ингибитор топоизомеразы , разработанный компанией SuperGen (ныне Astex Pharmaceuticals, Inc .; член Otsuka Group ).
27 января 2004 г. компания SuperGen объявила, что завершила подачу соглашения о неразглашении рубитекана в FDA США [2] и была принята к подаче в марте 2004 г. [3]
В январе 2005 года под руководством тогдашнего генерального директора Джеймса Манузо компания SuperGen отозвала соглашение о неразглашении для рубитекана, основываясь на отзывах, указывающих на то, что текущего пакета данных будет недостаточно для получения одобрения США [4] , а в январе 2006 года Маркетинговое агентство Заявка на авторизацию (MAA), поданная в Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA), также была отозвана. [5]
Название Рубитекан является сочетанием имени основателя SuperGen, доктора Джозефа Рубинфельда , и химического названия 9-нитрокамптотецин.
Крупномасштабное производство Рубитекана столкнулось с проблемами. Прямое нитрование камптотецина приводит к проблемам с региоселективностью. Один из способов синтеза рубитекана заключается в нитратировании 10-гидроксикамптотецина с последующим удалением гидроксильной функциональной группы. [6]
Рубитекан – это соединение, широко используемое в исследованиях рака. Рубитекан – эффективный препарат против рака поджелудочной железы и других солидных опухолей. Одной из основных проблем является отсутствие биодоступности при пероральном приеме из-за низкой проницаемости и плохой растворимости в воде. Одно исследование показывает, что 9-NC-SD через систему твердой дисперсии на основе Soluplus1 является гораздо более эффективным методом доставки, чем свободный 9-NC. [7]