Альфа-3 бета-4 никотиновый рецептор


Альфа - 3 бета-4 никотиновый рецептор , также известный как рецептор α3β4 и никотиновый рецептор ганглиозного типа , [1] представляет собой тип никотинового ацетилхолинового рецептора , состоящий из субъединиц α3 и β4 . [2] [3] Он локализуется в вегетативных ганглиях [4] и мозговом веществе надпочечников , [5] , где активация приводит к пост- и/или пресинаптическому возбуждению , [3] в основном за счет увеличения Na + и K +проницаемость.

Как и другие никотиновые рецепторы ацетилхолина, рецептор α3β4 является пентамерным [(α3) m (β4) n , где m + n = 5]. Точная стехиометрия субъединиц неизвестна, и возможно, что in vivo собирается более одного функционального рецептора α3β4 с различной стехиометрией субъединиц.

Было показано, что лиганды, которые ингибируют рецептор α3β4, модулируют поведение, связанное с поиском наркотиков, что делает α3β4 многообещающей мишенью для разработки новых средств против зависимости.


3d структура «соединения 5» (Zaveri 2010). K i , 508 нМ при α 3 β 4 нАХР