Каптоприл , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Капотен , представляет собой ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), используемый для лечения гипертонии и некоторых типов застойной сердечной недостаточности . Каптоприл был первым пероральным ингибитором АПФ, найденным для лечения гипертонии. [3] Он не вызывает усталости, как при приеме бета-блокаторов. Из-за нежелательного явления, вызывающего гиперкалиемию, которое наблюдается при применении большинства ингибиторов АПФ, препарат обычно назначают в сочетании с диуретиком.
Каптоприл содержит группу L-пролина, которая позволяет ему быть более биодоступным в пероральных препаратах. Тиоловый фрагмент в молекуле связан с двумя значимыми побочными эффектами: гаптеном или иммунным ответом. Этот иммунный ответ, также известный как агранулоцитоз, может объяснить побочные эффекты препарата, которые могут наблюдаться при приеме каптоприла с аллергической реакцией, а именно: крапивница, сильная боль в животе, затруднение дыхания, отек лица, губ, языка или горла. [5]
Что касается взаимодействия с ферментом, тиоловая часть молекулы прикрепляется к месту связывания фермента АПФ. Это будет ингибировать порт, с которым обычно связывается молекула ангиотензина-1, тем самым подавляя последующие эффекты в ренин-ангиотензиновой системе.
Основное применение каптоприла основано на его расширении сосудов и ингибировании некоторых функций почек. Эти преимущества наиболее ярко проявляются в:
Кроме того, у некоторых пациентов он показал способность повышать настроение. Это согласуется с наблюдением, что модели скрининга на животных указывают на предполагаемую антидепрессивную активность этого соединения, хотя одно исследование дало отрицательный результат. Об официальных клинических исследованиях у пациентов с депрессией не сообщалось. [7]
Его также исследовали на предмет использования при лечении рака. [8] Сообщалось также, что стереоизомеры каптоприла ингибируют некоторые металло- β-лактамазы . [9]