Обратная фармакология

Прямые и обратные фармакологические подходы к открытию лекарств

В области открытия лекарств , обратной фармакологии ^[1]^[2]^[3], также известной как открытие лекарств на основе мишеней (TDD), ^[4] сначала выдвигается гипотеза о том, что модуляция активности конкретного белка-мишени будет иметь благоприятные терапевтические эффекты. Скрининг из химических библиотек в малых молекулах затем используются для идентификации соединений , которые связываются с высокой аффинностью к мишени. Результаты с этих экранов затем используются как отправные точки для открытия лекарств. Этот метод стал популярным после секвенирования в геноме человекачто позволило быстро клонировать и синтезировать большие количества очищенных белков. Этот метод сегодня наиболее широко используется при открытии лекарств. ^{[5] В} отличие от классической ( прямой ) фармакологии, при обратном фармакологическом подходе in vivo эффективность идентифицированных активных ( ведущих ) соединений обычно осуществляется на заключительных стадиях открытия лекарств .

См. Также [ править ]

Классическая фармакология

Ссылки [ править ]

↑ Takenaka T (сентябрь 2001 г.). «Классическая и обратная фармакология в открытии лекарств» . BJU International . 88 Дополнение 2: 7–10, обсуждение 49–50. DOI : 10.1111 / j.1464-410X.2001.00112.x . PMID 11589663 .
↑ Lazo JS (апрель 2008 г.). «Зеркала заднего вида и хрустальные шары: краткое размышление об открытии лекарств» . Молекулярные вмешательства . 8 (2): 60–3. DOI : 10,1124 / mi.8.2.1 . PMID 18403648 .
Перейти ↑ Bachmann KA, Hacker MP, Messer W (2009). Принципы и практика фармакологии . Амстердам: Elsevier / Academic Press. п. 576. ISBN. 978-0-12-369521-5.
^ Ли JA, Uhlik MT, Moxham CM, Tomandl D, Салль DJ (май 2012). «Современные фенотипические открытия лекарств - это жизнеспособная неоклассическая фармацевтическая стратегия». Журнал медицинской химии . 55 (10): 4527–38. DOI : 10.1021 / jm201649s . PMID 22409666 .
^ Суинни DC, Энтони J (июль 2011). «Как были открыты новые лекарства?». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 10 (7): 507–19. DOI : 10.1038 / nrd3480 . PMID 21701501 .

Эта статья по фармакологии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid11589663-1] Takenaka T (сентябрь 2001 г.). «Классическая и обратная фармакология в открытии лекарств» . BJU International . 88 Дополнение 2: 7–10, обсуждение 49–50. DOI : 10.1111 / j.1464-410X.2001.00112.x . PMID 11589663 .

[pmid18403648-2] Lazo JS (апрель 2008 г.). «Зеркала заднего вида и хрустальные шары: краткое размышление об открытии лекарств» . Молекулярные вмешательства . 8 (2): 60–3. DOI : 10,1124 / mi.8.2.1 . PMID 18403648 .

[isbn0-12-369521-X-3] Перейти ↑ Bachmann KA, Hacker MP, Messer W (2009). Принципы и практика фармакологии . Амстердам: Elsevier / Academic Press. п. 576. ISBN. 978-0-12-369521-5.

[pmid22409666-4] Ли JA, Uhlik MT, Moxham CM, Tomandl D, Салль DJ (май 2012). «Современные фенотипические открытия лекарств - это жизнеспособная неоклассическая фармацевтическая стратегия». Журнал медицинской химии . 55 (10): 4527–38. DOI : 10.1021 / jm201649s . PMID 22409666 .

[Swinney_2011-5] Суинни DC, Энтони J (июль 2011). «Как были открыты новые лекарства?». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 10 (7): 507–19. DOI : 10.1038 / nrd3480 . PMID 21701501 .

[1]