Аналоги субстрата ( аналоги состояния субстрата ) представляют собой химические соединения с химической структурой, которая напоминает молекулу субстрата в химической реакции, катализируемой ферментами . Аналоги субстрата могут действовать как конкурентные ингибиторы ферментативной реакции. Примером является фосфорамидат рибозима группы I Tetrahymena [1]
В качестве конкурентного ингибитора аналоги субстрата занимают тот же сайт связывания, что и его аналог, и снижают эффективность предполагаемого субстрата. [2] Vmax остается прежним [3], в то время как сродство предполагаемого субстрата снижается. [4] Это означает, что меньшее количество предполагаемого субстрата будет связываться с ферментом, что приведет к образованию меньшего количества продукта. Кроме того, в аналоге субстрата могут отсутствовать химические компоненты, которые позволяют ферменту проходить реакцию. Это также приводит к уменьшению количества создаваемого продукта.
Аналоги субстрата обратимо связываются с сайтом связывания. Это означает, что связывание аналога субстрата с сайтом связывания фермента непостоянно. Эффект аналога субстрата можно свести к нулю, увеличив концентрацию первоначально предполагаемого субстрата. [5]
Другие примеры аналогов субстрата включают: 5'-аденилимидодифосфат: субстратный аналог АТФ 3-ацетилпиридинадениндинуклеотид: субстратный аналог NADH [6]
Некоторые аналоги субстрата все еще могут позволить ферменту синтезировать продукт, несмотря на неспособность фермента метаболизировать аналог субстрата. Эти аналоги субстрата известны как бесплатные индукторы. [7]
Пример аналога субстрата, который также является безвозмездным индуктором: IPTG (изопропил-β-тиогалактозид: аналог субстрата и бесплатный индуктор активности β-галактозидазы [8]
Существуют даже аналоги субстратов, которые необратимо связываются с сайтом связывания фермента. В этом случае аналог субстрата называют аналогом ингибирующего субстрата, субстратом самоубийства или даже субстратом троянского коня. [9]
Пример аналога субстрата, который также является субстратом самоубийства / субстратом троянского коня: пенициллин: аналог субстрата и субстрат самоубийства / субстрат троянского коня пептидогликана [10]
Смотрите также
- Фермент
- Ингибитор ферментов
- Ингибитор суицида
- Структурный аналог , соединения схожей химической структуры
Рекомендации
- ^ Ханна, Ворон L .; Грязнов, Сергей М .; Дудна, Дженнифер А. (2000-11-01). «Аналог фосфорамидатного субстрата является конкурентным ингибитором рибозима группы I Tetrahymena» . Химия и биология . 7 (11): 845–854. DOI : 10.1016 / S1074-5521 (00) 00033-8 . ISSN 1074-5521 . PMID 11094338 .
- ^ Гарретт, Реджинальд Х .; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Брукс / Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
- ^ Гарретт, Реджинальд Х .; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Брукс / Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
- ^ Кэннон, Джозеф Г. Фармакология для химиков. Оксфорд: Oxford UP, 2007. Печать. стр70. ISBN 9780841239272
- ^ Кэннон, Джозеф Г. Фармакология для химиков. Оксфорд: Oxford UP, 2007. Печать. стр70. ISBN 9780841239272
- ^ Штейн, Росс Л. Кинетика действия ферментов: основные принципы для охотников за наркотиками. Хобокен, Нью-Джерси: Джон Вили, 2011. Печать. p185. ISBN 9780470414118
- ^ Гарретт, Реджинальд Х .; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Брукс / Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
- ^ Гарретт, Реджинальд Х .; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Брукс / Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
- ^ Гарретт, Реджинальд Х .; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Брукс / Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
- ^ Гарретт, Реджинальд Х .; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Брукс / Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296