Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Точераниб
Toceranib.svg
Шариковая модель молекулы тоцераниба
Клинические данные
Торговые наименованияПалладия
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути администрированияУстный
Код ATCvet
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность77%
Связывание с белками91% -93%
Ликвидация Период полураспада16 часов
Идентификаторы
  • 5 - [(5 Z ) - (5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3 H -индол-3-илиден) метил] -2,4-диметил- N - [2- (пирролидин-1 ил) этил] -1 H - пиррол-3-карбоновой кислоты
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 22 H 25 F N 4 O 2
Молярная масса396,46 г / моль
494,46 г / моль (фосфат) г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Fc1ccc2c (c1) / C (C (= O) N2) = C / c4c (c (C (= O) NCCN3CCCC3) c ([nH] 4) C) C

Тоцераниб является ингибитором рецепторной тирозинкиназы и используется для лечения [1] опухоли тучных клеток собак, также называемой мастоцитомой . Вместе с маситинибом (Kinavet (США) / Masivet (EU / ROW) от AB Science) тоцераниб является единственным противораковым препаратом для собак [2], одобренным Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . [3] Он продается как Palladia в виде его фосфатной соли, тоцераниба фосфата ( INN ) от Pfizer . Он был разработан SUGEN как SU11654, [4]сестринское соединение сунитиниба , которое позже было одобрено для лечения людей. Тоцераниб, вероятно, действует в основном за счет ингибирования тирозинкиназы набора , хотя он также может иметь антиангиогенный эффект.

Ссылки [ править ]

  1. ^ Лондон, Калифорния, Мальпас ПБ, Вуд-Фоллис С.Л. и др. (Июнь 2009 г.). «Многоцентровое плацебо-контролируемое двойное слепое рандомизированное исследование перорального тоцераниба фосфата (SU11654), ингибитора рецепторной тирозинкиназы, для лечения собак с рецидивирующей (локальной или отдаленной) опухолью тучных клеток после хирургического иссечения» . Clin Cancer Res . 15 (11): 3856–65. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-08-1860 . PMID  19470739 .
  2. ^ Новости CBS FDA одобрило первое в истории лекарство от рака у собак
  3. ^ НОВОСТИ FDA
  4. ^ В испытаниях новых лекарств от рака, домашние животные тоже приносят пользу, New York Times

Внешние ссылки [ править ]

  • «Тоцераниб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.


  • v
  • т
  • е