 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Африн, Окуклер, Дриксин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Категория беременности |
|
| Ответственность за зависимость | Умеренный |
| Пути администрирования | Интраназально , Глазные капли |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Почки (30%), кал (10%) |
| Ликвидация Период полураспада | 5–6 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.014.618  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 24 N 2 O |
| Молярная масса | 260,381 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 301,5 ° С (574,7 ° F) |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Оксиметазолин - это противоотечное средство местного действия , используемое в форме гидрохлорида оксиметазолина . Он был разработан на основе ксилометазолина в E. Merck Darmstadt фирмой Fruhstorfer в 1961 году. [1] Оксиметазолин обычно выпускается в виде назального спрея . Он связывается с альфа 1 адренорецепторов и альфа 2 адренергических рецепторов , наиболее особенно. Одно исследование классифицировало его в следующем порядке: α (2A)> α (1A) ≥ α (2B)> α (1D) ≥ α (2C) >> α (1B), но это не является общепринятым. [2] Между (относительно большим) количеством исследований in vitro существует небольшая согласованность в отношении аффинности / селективности связывания.
Медицинское использование [ править ]
Оксиметазолин отпускается без рецепта в виде местного противоотечного средства в форме гидрохлорида оксиметазолина в назальных спреях, таких как Отривин, Африн, Оперил, Дристан, Диметапп, Оксиспрей, Фасимин, Насивин, Нострилла, Утабон, Судафед ОМ, Зика Синекс. , СинуФрин, Дриксорал [3] и Муцинекс Полная сила. [4]
В Соединенных Штатах крем с оксиметазолином 1% одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для местного лечения стойкой эритемы (покраснения) лица, связанной с розацеа, у взрослых. [5]
Благодаря своим сосудосуживающим свойствам оксиметазолин также используется для лечения носовых кровотечений [6] [7] и покраснения глаз из-за незначительного раздражения (продается как Visine LR в форме глазных капель). [ необходима цитата ] [8]
В июле 2020 года оксиметазолин получил одобрение FDA для лечения приобретенного опущенного века . [9]
Побочные эффекты [ править ]
Перегрузка отскока [ править ]
Может возникнуть отскок или медикаментозный ринит . В обзоре патологии медикаментозного ринита в 2006 году сделан вывод о том, что использование оксиметазолина более трех дней может привести к медикаментозному риниту, и рекомендовано ограничить прием до трех дней. [10] В представлении к выпуску изделий медицинского назначения , в Novartis представитель заключил, «Оправдание не был основан на фактических данных.» Ссылаясь на существующий обширный массив данных и отмечая диапазон рекомендуемых периодов от пяти до десяти дней, Новартис рекомендовал установленный пятидневный период для его использования для самолечения без консультации с врачом, поскольку он совпадает с типичной продолжительностью простуды. [11]
Использование во время беременности [ править ]
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов относит оксиметазолин к категории C , что указывает на то, что нельзя исключать риск для плода. Хотя было показано, что однократная доза существенно не меняет кровообращение матери или плода [12], этот вопрос не был изучен достаточно широко, чтобы сделать надежные выводы. [ оригинальное исследование? ]
Передозировка [ править ]
При случайном проглатывании следует рассмотреть стандартные методы удаления неабсорбированных лекарств. [ требуется разъяснение ] Не существует специфического антидота для оксиметазолина, хотя его фармакологические эффекты могут быть отменены антагонистами α-адренорецепторов, такими как фентоламин . В случае возможной опасной для жизни передозировки (например, гипертонического криза ) следует рассмотреть возможность применения бензодиазепинов для уменьшения вероятности судорог и судорог , а также для уменьшения беспокойства и снижения артериального давления. У детей оксиметазолин может вызывать глубокую депрессию центральной нервной системы из-за стимуляции центральных рецепторов α 2 иимидазолиновые рецепторы , очень похожие на клонидин . [ необходима цитата ]
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика [ править ]
Оксиметазолин является симпатомиметиком, который избирательно агонизирует α 1 и частично α 2 адренорецепторы . [13] Поскольку в сосудистых руслах широко экспрессируются рецепторы α 1 , действие оксиметазолина приводит к сужению сосудов . Кроме того, местное применение препарата также приводит к сужению сосудов из-за его действия на эндотелиальные постсинаптические рецепторы α 2 ; системное применение агонистов α 2 , напротив, вызывает расширение сосудов из-за центрально-опосредованного ингибирования симпатического тонуса через пресинаптические α 2 рецепторы. [14]Сужение сосудов приводит к уменьшению заложенности носа двумя способами: во-первых, это увеличивает диаметр просвета дыхательных путей; во-вторых, он уменьшает экссудацию жидкости из посткапиллярных венул. [15] Он может снизить сопротивление носовых дыхательных путей (NAR) до 35,7% и уменьшить кровоток через слизистую носа до 50%. [16]
Фармакокинетика [ править ]
Имидазолины представляют собой симпатомиметические агенты, оказывающие основное действие на α-адренорецепторы и незначительное, если вообще, на β-адренорецепторы . [ необходима цитата ] Оксиметазолин легко всасывается при приеме внутрь. [ необходима цитата ] Воздействие на α-рецепторы системно абсорбированного гидрохлорида оксиметазолина может сохраняться до 7 часов после однократной дозы. [ необходима цитата ] Период полувыведения в организме человека составляет 5-8 часов. [ необходима цитата ] Он выводится в неизмененном виде как почками (30%), так и с калом (10%). [ необходима цитата ]
История [ править ]
Бренд оксиметазолина Afrin был впервые продан как лекарство, отпускаемое по рецепту, в 1966 году. После получения значительного успеха в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, в 1975 году он стал доступен как лекарство, отпускаемое без рецепта. Schering-Plough не участвовала в активной рекламе до 1986 года. [17]
С середины 1980-х до середины 1990-х годов бренд Sinex был показан во многих телевизионных рекламных роликах . В некоторых из этих рекламных роликов мужчины, женщины и дети использовали другие марки назальных спреев, а затем стояли вверх ногами на тротуаре, у стены и т. Д. Или свешивались вверх ногами с различного игрового оборудования, чтобы предотвратить вытекание назального спрея. Это было сопоставлено с тем, что пользователям Sinex не приходилось висеть вверх дном или стоять на голове, поскольку он не вытек.
Общество и культура [ править ]
Торговые марки [ править ]
Торговые марки включают Afrin, Drixine, Dristan, Nasivin, Nasivion, Nezeril, Nostrilla, Logicin, Vicks Sinex, Visine LR, Sudafed OM, Zicam , Otrivin Oxy, SinuFrin, Upneeq и Mucinex Sinus-Max.
Ссылки [ править ]
- ^ Немецкий патент 1,117,588
- ^ Haenisch, Бритта; Вальстаб, Ютта; Герберхольд, Стефан; Бутц, Фридрих; Чайкин, Марион; Рамсегер, Рене; Бениш, Хайнц (декабрь 2010 г.). «Агонистическая активность оксиметазолина и ксилометазолина в отношении альфа-адренорецепторов» . Фундаментальная и клиническая фармакология . 24 (6): 729–739. DOI : 10.1111 / j.1472-8206.2009.00805.x . ISSN 1472-8206 . PMID 20030735 .
- ^ "Drixoral Decongestant Nasal Spray" . Байер . Проверено 18 ноября 2017 года .
- ^ «Оксиметазолин: информация о лекарствах, предоставленная Lexi-Comp: Merck Manual Professional» . Merck.com . Проверено 15 апреля 2013 года .
- ^ Пател НУ, Шукла S, Заки J, Фельдман SR (октябрь 2017 г.). «Крем с гидрохлоридом оксиметазолина от эритемы лица, связанной с розацеа». Обзор клинической фармакологии . 10 (10): 1049–1054. DOI : 10.1080 / 17512433.2017.1370370 . PMID 28837365 . S2CID 19930755 .
- ^ Кац Р., Hovagim А. Р., Финкельштейн HS, Гринберг Y, Boccio Р.В., Попперс PJ (1990). «Сравнение кокаина, лидокаина с адреналином и оксиметазолином для предотвращения носовых кровотечений при назотрахеальной интубации». Журнал клинической анестезии . 2 (1): 16–20. DOI : 10.1016 / 0952-8180 (90) 90043-3 . PMID 2310576 .
- ^ Krempl Г.А., Noorily AD (сентябрь 1995). «Использование оксиметазолина при лечении носовых кровотечений». Анналы отологии, ринологии и ларингологии . 104 (9 Pt 1): 704–6. DOI : 10.1177 / 000348949510400906 . PMID 7661519 . S2CID 37579139 .
- ^ "Оригинальные капли VISINE® для красных глаз | Продукты VISINE" . Visine.com. Архивировано из оригинала 2 декабря 2010 года . Проверено 15 апреля 2013 года .
- ^ «Этикетка UPNEEDQ®» (PDF) . accessdata.fda.gov. 8 июля 2020.
- ^ Рэми JT, Баилен E, Lockey РФ (2006). «Медикаментозный ринит» . Журнал исследовательской аллергологии и клинической иммунологии . 16 (3): 148–55. PMID 16784007 .
- ^ Нгуен, Тра-My (2014). «Консультации: отпускаемые без рецепта назальные противоотечные препараты для местного применения: предлагаемые рекомендации по лекарствам» (PDF) . Novartis Consumer Health Australasia.
- ^ Rayburn WF, Андерсон JC, Смит CV, Аппель LL, Davis SA (август 1990). «Допплеровский кровоток в матке и плода изменяется от однократной дозы интраназального деконгестанта длительного действия» . Акушерство и гинекология . 76 (2): 180–2. PMID 2196495 .
- ^ Уэстфолл Томас C, Уэстфолл Дэвид P, «Глава 6. Нейротрансмиссия: вегетативная и соматическая Motor Нервные системы» (глава). Брантон Л.Л., Лазо Дж.С., Паркер К.Л.: «Фармакологические основы терапии» Гудмана и Гилмана, 11e: «Архивная копия» . Архивировано из оригинального 30 сентября 2011 года . Проверено 24 января 2015 года .CS1 maint: archived copy as title (link).
- ^ Biaggioni I, Робертсон Д. "Глава 9. Агонисты адренорецепторов и симпатомиметические препараты". В Katzung BG (ред.). Базовая и клиническая фармакология (11-е изд.). Архивировано из оригинального 30 сентября 2011 года . Проверено 30 ноября 2011 года .
- ^ Widdicombe J (1997). «Микрососудистая анатомия носа». Аллергия . 52 (40 Suppl): 7–11. DOI : 10.1111 / j.1398-9995.1997.tb04877.x . PMID 9353554 .
- ^ Bende M, Loth S (март 1986). «Сосудистые эффекты местного оксиметазолина на слизистой оболочке носа человека». Журнал ларингологии и отологии . 100 (3): 285–8. DOI : 10.1017 / S0022215100099151 . PMID 3950497 .
- ^ Догерти, Филипп Х. (20 октября 1986 г.). «Реклама; Африн преследует пользователей назальных деконгестантов» . Нью-Йорк Таймс . Компания "Нью-Йорк Таймс" . Проверено 30 марта 2015 года .
