Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено из Альтезина )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Альфаксолон / альфадолон
Комбинация
АльфаксалонОбщий наркоз
АльфадолонГипнотический
Клинические данные
Торговые наименованияАльтезин, Саффан
Другие названияCT-1341, альфадион, альфатезин, аурантекс, альфатезин
Пути администрированияВнутривенный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Альфаксолон / альфадолон (торговые марки Althesin ( человеческий ), Saffan ( ветеринарный )) - это внутривенный анестетик короткого действия. Он был снят с продажи из-за тяжелых лекарственных реакций. Он состоит из смеси альфаксалона и альфадолона в соотношении 3: 1 , двух нейростероиды.

Механизм [ править ]

Альфаксолон / альфадолон - это краткосрочный внутривенный анестетик, состоящий из комбинации двух стероидных соединений, альфаксалона и альфадолона, первый из которых является основным анестетиком. Альфадолон увеличивает растворимость смеси, в которой он растворен, - адъюванта на основе полиэтилированного касторового масла . [1] Анестезирующая эффективность достигается за счет аллостерического усиления хлоридного канала ГАМК- А, что приводит к «быстрому» синаптическому торможению. [2]

Клиническое использование [ править ]

Альфаксолон / альфадолон - анестетик короткого действия с быстрым началом действия, который использовался в амбулаторных хирургических вмешательствах. Он не обладает значительными обезболивающими свойствами, и анестезия часто поддерживалась ингаляционными анестетиками, такими как галотан . Они также сопровождались нейромышечными блокаторами . Процедуры, проводимые с использованием этого препарата, очень разнообразны и включают ортопедические, гинекологические, стоматологические и урологические операции. Заметные эффекты включают падение артериального и венозного давления у четверти пациентов; это сопровождается компенсирующей легкой тахикардией примерно у 35% тех, которые наблюдаются в популяции, склонной к гериатрии. [1]

Cremophor EL (также известный как Polyoxyl 35 Castor Oil, поверхностно-активное вещество и производное касторового масла) был солюбилизирующим агентом (наполнителем / добавкой) альтесина.[3]

Исследование, проведенное в 2001 году, показало, что Cremophor EL, ранее использовавшийся в качестве солюбилизирующего агента в липидных эмульсиях, вызывал тяжелые анафилактоидные реакции. Препараты, в которых он используется, были изменены для использования других эмульгаторов.[4]

Альфаксолон / альфадолон был переименован в «Саффан» и доступен для использования в ветеринарной анестезии.[5] [6]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b Dechêne JP (март 1976 г.). «Альфатезин, новый стероидный анестетик» . Журнал канадского общества анестезиологов . 23 (2): 163–9. DOI : 10.1007 / BF03005687 . PMID  943212 .
  2. ^ Belelli D, Ламберт JJ (июль 2005). «Нейростероиды: эндогенные регуляторы рецептора ГАМК (А)». Обзоры природы. Неврология . 6 (7): 565–75. DOI : 10.1038 / nrn1703 . PMID 15959466 . S2CID 12596378 .  
  3. ^ Кларк RS, Данди JW, Карсон IW (октябрь 1973). «Труды: Новый стероидный анестетик-альтезин» . Труды Королевского медицинского общества . 66 (10): 1027–30. DOI : 10.1177 / 003591577306601023 . PMC 1645602 . PMID 4148526 .  
  4. Перейти ↑ MacPherson RD (октябрь 2001 г.). «Фармацевтика для анестезиолога» . Анестезия . 56 (10): 965–79. DOI : 10.1111 / j.1365-2044.2001.02216.x . PMID 11576099 . S2CID 10768907 .  
  5. ^ Dyson DH, Allen DG, Ingwersen W, Паско PJ, Огрейди M (апрель 1987). «Влияние сафана на сердечно-легочную функцию у здоровых кошек» . Канадский журнал ветеринарных исследований . 51 (2): 236–9. PMC 1255310 . PMID 3111675 .  
  6. ^ Nadeson R, Гудчайлд CS (май 2001). «Антиноцицептивные свойства нейростероидов III: эксперименты с альфадолоном, вводимым внутривенно, внутрибрюшинно и внутрижелудочно» . Британский журнал анестезии . 86 (5): 704–8. DOI : 10.1093 / ВпМ / 86.5.704 . PMID 11575348 .