Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено из Беникара )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Олмесартан
Olmesartan.png
Клинические данные
Торговые наименованияBenicar
Другие названияОлмесартан медоксомил
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa603006
Данные лицензии
Категория беременности
  • C (D при использовании во втором или третьем триместре)
Пути администрированияУстно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность26%
МетаболизмПечень (не удаляется гемодиализом)
Ликвидация Период полураспада13 часов
ЭкскрецияПочки 40%, билиарные 60%
Идентификаторы
  • (5-метил-2-оксо- 2H -1,3-диоксол-4-ил) метил 4- (2-гидроксипропан-2-ил) -2-пропил-1 - ({4- [2- (2 H -1,2,3,4-тетразол-5-ил) фенил] фенил} метил) -1 H- имидазол-5-карбоксилат
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.174.243 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 29 H 30 N 6 O 6
Молярная масса558,595  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CCCc1nc (c (n1Cc2ccc (cc2) c3ccccc3c4 [nH] nnn4) C (= O) OCc5c (oc (= O) o5) C) C (C) (C) O
  • InChI = 1S / C29H30N6O6 / c1-5-8-23-30-25 (29 (3,4) 38) 24 (27 (36) 39-16-22-17 (2) 40-28 (37) 41- 22) 35 (23) 15-18-11-13-19 (14-12-18) 20-9-6-7-10-21 (20) 26-31-33-34-32-26 / h6- 7,9-14,38H, 5,8,15-16H2,1-4H3, (H, 31,32,33,34) проверятьY
  • Ключ: UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N проверятьY
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Олмесартан , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Benicar , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . [1] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. [1] Принимается внутрь. [1] Доступны версии в виде комбинации олмесартана / гидрохлоротиазида и олмесартана / амлодипина . [1]

Общие побочные эффекты включают головокружение, головные боли , диарею и боль в спине. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с почками , низкое кровяное давление и ангионевротический отек . [1] Использование во время беременности может нанести вред плоду, и использование при грудном вскармливании не рекомендуется. [2] Это антагонист рецепторов ангиотензина II, который блокирует действие ангиотензина II . [1]

Он был запатентован в 1991 году и стал использоваться в медицине в 2002 году. [3] Он доступен в виде дженерика . [4] В 2017 году это было 223-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов. [5] [6]

Медицинское использование [ править ]

Ольмесартан используется для лечения гипертонии. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими гипотензивными средствами. [7] В США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) определила , что выгоды от олмесартана продолжают перевешивают его потенциальные риски при использовании для лечения пациентов с высоким кровяным давлением в соответствии с этикеткой наркотиков. [8]

Противопоказания [ править ]

Противопоказания для лечения олмесартаном включают обструкцию желчевыводящих путей . Еще одно серьезное противопоказание - беременность; сообщения в научной литературе выявляют пороки развития плода у беременных женщин, принимающих препараты на основе сартана. [9]

Побочные эффекты [ править ]

Сообщается, что частота побочных эффектов при приеме Беникара (торговое название олмесартана медоксомила в США) аналогична таковому у плацебо; Единственным побочным эффектом, который наблюдался у> 1% пациентов, получавших его, и чаще, чем у плацебо, было головокружение (3% против 1%). Полная информация о назначении для Benicar отмечает, что, как и все препараты, которые действуют непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, олмесартан противопоказан при беременности и может вызвать травмы и даже смерть развивающегося плода. В исследованиях антагонистов рецепторов ангиотензина II, таких как олмесартан, у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке или азота мочевины крови.не поступало. Долгосрочного применения олмесартана медоксомила у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии не проводилось, но можно ожидать аналогичных результатов. [10] В редких случаях олмесартан может вызвать серьезные желудочно-кишечные проблемы . Симптомы, которые включают тошноту, рвоту, диарею, потерю веса и электролитные нарушения , распространены среди тех, кто страдает глютеновой болезнью . [11] Недавние исследования показали, что эта форма литниковой энтеропатии может быть вызвана ингибированием TGF-β , полипептидного цитокина, который поддерживает гомеостаз кишечника.. Однако до сих пор неясно, почему это действие никогда не наблюдалось с другими БРА. [12]

Химия [ править ]

Пролекарство сложного эфира , оно полностью и быстро гидролизуется до активной кислотной формы. [13]

Дозировка и способ применения [ править ]

Обычная рекомендуемая начальная доза олмесартана составляет 20 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 40 мг через две недели терапии, если желательно дальнейшее снижение артериального давления. Дозы выше 40 мг, по-видимому, не имеют большего эффекта, а прием дважды в день не дает никаких преимуществ по сравнению с такой же общей дозой, принимаемой один раз в день. [7] Коррекция дозировки обычно не требуется для пожилых людей, почечной недостаточности или печеночной недостаточности. Пациентам с возможным истощением внутрисосудистого объема (например, пациентам, принимающим диуретики), олмесартан следует назначать с осторожностью; В таких случаях следует рассмотреть возможность использования более низкой начальной дозы. [7]Если артериальное давление не контролируется одним олмесартаном, можно добавить мочегонное средство. Ольмесартан можно назначать с другими гипотензивными средствами. Олмесартан можно принимать с пищей или без нее. [7]

Общество и культура [ править ]

Объединенные олмесартан и севикар HCT продаются во всем мире компанией Daiichi Sankyo , в Индии - компанией Abbott Healthcare Pvt. Ltd. под торговым названием WinBP, Zydus Cadila под торговым названием Olmy, Ranbaxy Laboratories Ltd. под торговым названием Olvance, Olsar от Unichem Laboratories и в Канаде Schering-Plough as Olmetec.

Доступно несколько препаратов, содержащих олмесартан и другие гипотензивные средства. Teva Pharmaceuticals производит состав, содержащий олмесартан, амлодипин и гидрохлоротиазид, для ежедневного применения. [14] Benicar HCT - это торговая марка лекарства, содержащего олмесартан медоксомил с гидрохлоротиазидом . Benitec H, еще один препарат, содержащий олмесартан, медоксомил и гидрохлоротиазид, продается компанией GlaxoSmithKline в Индии.

История [ править ]

Смотрите также: Открытие и разработка блокаторов рецепторов ангиотензина

Он был запатентован в 1991 г. и начал применяться в медицине в 2002 г. [3]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g "Монография олмесартана медоксомила для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  2. ^ «Предупреждения о беременности и грудном вскармливании с олмесартаном» . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  3. ^ а б Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 471. ISBN. 9783527607495.
  4. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 177. ISBN. 9780857113382.
  5. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ «Olmesartan Medoxomil - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  7. ^ a b c d «Беникар (олмесартан медоксомил)» . RxList Inc. 5 июля 2007 . Проверено 22 июля 2010 года .
  8. ^ «Предупреждение FDA: Benicar (olmesartan): Текущий обзор безопасности» . Drugs.com . Проверено 27 июня 2013 .
  9. ^ Hünseler, C; Панейтц, А; Фридрих, Д; Lindner, U; Обертюр, А; Körber, F; Шмитт, К; Вельзинг, L; Мюллер, А; Herkenrath, P; Хоппе, B; Гортнер, Л; Рот, В; Каттнер, Э; Шейбл, Т. (январь 2011 г.). «Фетопатия, индуцированная блокаторами рецепторов ангиотензина II: 7 случаев». Клин Падиатр . 223 (1): 10–4. DOI : 10,1055 / с-0030-1269895 . PMID 21271514 . 
  10. ^ "Информация о предписаниях BENICAR" (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 13 декабря 2010 года . Проверено 20 января 2011 .
  11. ^ Де Петрис Г., Кальдеро С.Г., Чен Л. и др. (Май 2014 г.). «Патогистологические изменения в желудочно-кишечном тракте из-за лекарств: новости для патологоанатома (часть II из II)». Int. J. Surg. Патол . 22 (3): 202–11. DOI : 10.1177 / 1066896913502230 . PMID 24021900 . S2CID 20614874 .  
  12. ^ Рубио-Тапиа, Альберто; Герман, Марго Л .; Людвигссон, Йонас Ф .; Келли, Дарлин Дж .; Mangan, Thomas F .; Ву, Цзун-Дэ; Мюррей, Джозеф А. (2012-08-01). «Тяжелая спруоподобная энтеропатия, связанная с олмесартаном» . Труды клиники Мэйо . 87 (8): 732–738. DOI : 10.1016 / j.mayocp.2012.06.003 . ISSN 0025-6196 . PMC 3538487 . PMID 22728033 .   
  13. ^ Аулах, ГК; Содхи, РК; Сингх, М. (2 августа 2007 г.). «Обновленная информация о непептидных антагонистах рецепторов ангиотензина и родственных модуляторах РААС». Науки о жизни . 81 (8): 615–39. DOI : 10.1016 / j.lfs.2007.06.007 . PMID 17692338 . 
  14. ^ «ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ, АМЛОДИПИН И ГИДРОХЛОРОТИАЗИД - таблетки олмесартана медоксомила, амлодипина и гидрохлоротиазида, покрытые пленочной оболочкой» . DailyMed . Национальная медицинская библиотека США.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Олмесартан» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.