Метогекситал
Метогекситал или метогекситон (продаваемый под торговыми марками Brevital и Brietal ) представляет собой препарат, который является производным барбитурата . Он классифицируется как короткодействующий и имеет быстрое начало действия. [2] По своим эффектам он похож на тиопентал натрия , препарат, с которым он конкурировал на рынке анестетиков .
Метогекситал связывается с особым сайтом, который связан с ионофорами Cl- на рецепторах ГАМК- А . [3] Это увеличивает продолжительность времени, в течение которого ионопоры Cl - открыты, вызывая, таким образом, ингибирующий эффект.
Метаболизм метогекситала преимущественно происходит в печени посредством деметилирования и окисления. [1] Окисление боковой цепи является основным механизмом метаболизма, участвующим в прекращении биологической активности лекарственного средства .
Метогекситал в основном используется для индукции анестезии и обычно выпускается в виде натриевой соли (например, метогекситал натрия). Он используется только в больницах или подобных условиях под строгим контролем. [1] Он обычно используется для глубокой седации или общей анестезии при хирургических и стоматологических процедурах. В отличие от многих других барбитуратов, метогекситал фактически снижает судорожный порог, что делает его особенно полезным при проведении анестезии при электросудорожной терапии (ЭСТ). [4] Быстрая скорость восстановления сознания с приходом в сознание в течение трех-семи минут после индукции и полное восстановление в течение 30 минут является основным преимуществом перед другими барбитуратами ЭСТ. [4]
Метогекситал можно синтезировать классическим способом получения производных барбитуровой кислоты, в частности, реакцией производных малонового эфира с производными мочевины . [5] Полученный аллил-(1-метил-2-пентинил) малоновый эфир синтезируют путем последующего алкилирования самого малонового эфира, начиная с 2-бром-3-гексина, что дает (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир, а затем аллилбромид. На последней стадии реакция дизамещенного эфира малоновой кислоты с N -метилмочевиной дает метогекситал.
