Целгосивир , разрабатываемый Migenix для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита C (HCV), представляет собой пероральное пролекарство натурального продукта кастаноспермина, который ингибирует альфа-глюкозидазу I, фермент, который играет важную роль в созревании вируса, инициируя процессинг N-связанные олигосахариды гликопротеинов вирусной оболочки . Целгосивир хорошо всасывается in vitro и in vivo и быстро превращается в кастаноспермин. Целгосивир обладает новым механизмом действия (предотвращает гликозилирование вирусных белков хозяином) и демонстрирует широкую противовирусную активность.in vitro . [1]
Клинические данные | |
---|---|
Другие названия | 6- O- бутаноилкастаноспермин; MDL-28574; MX-3253 |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 12 H 21 N O 5 |
Молярная масса | 259,302 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Клинические испытания
Целгосивир неэффективен в качестве монотерапии для лечения ВГС, но продемонстрировал синергетический эффект в сочетании с пегилированным интерфероном альфа-2b плюс рибавирин , как in vitro, так и в клинических испытаниях фазы II, которые длятся до 1 года у пациентов с хроническим ВГС. инфекционное заболевание. Целгосивир может оказаться ценным компонентом комбинированной терапии и может помочь предотвратить появление лекарственной устойчивости. Для подтверждения безопасности целгосивира для человека необходимы долгосрочные исследования токсичности. [1]
Хотя в целом целгосивир безопасен и хорошо переносится, он, по-видимому, не снижает вирусную нагрузку или бремя лихорадки у пациентов с лихорадкой денге . [2]
Рекомендации
- ^ a b Durantel D (август 2009 г.). «Целгосивир, ингибитор альфа-глюкозидазы I для потенциального лечения инфекции HCV». Текущее мнение об исследуемых лекарствах . 10 (8): 860–70. PMID 19649930 .
- ^ Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S и др. (Август 2014 г.). «Эффективность и безопасность целгосивира у пациентов с лихорадкой денге (CELADEN): рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание, доказывающее правильность концепции, фаза 1b». Ланцет. Инфекционные болезни . 14 (8): 706–715. DOI : 10.1016 / S1473-3099 (14) 70730-3 . PMID 24877997 .