Перейти к навигации Перейти к поиску
Антипаразитарной препарат ивермектин (показанный здесь в королевском синем) работает путем связывания с глутаматными рецепторами закрытого канала хлорида, тип канала хлорида найден только в первичноротых . Он «блокирует» рецептор в активированной (открытой) конформации, обеспечивая неограниченный проход ионов хлора (Cl - ) в клетку, в конечном итоге убивая паразита. [1] (Вид сверху показывает открытый канал с центральной порой, через которую транспортируется Cl - ; вид сбоку показывает связывание лекарства. Из PDB : 3RHW .)
Открыватель хлоридного канала представляет собой тип лекарственного средства , которое облегчает ионную передачу через хлоридные каналы .
Примером является 1,10-фенантролин , который активирует хлоридные каналы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR) . [2]
Агонисты рецепторов ГАМК-А (например, лоразепам ) также могут рассматриваться как открыватели хлоридных каналов.
См. Также [ править ]
Ссылки [ править ]
- ^ Atif М, Эстрада-Мондрагон А, Нгуен В, Линч JW, Keramidas А (октябрь 2017). «Влияние глутамата и ивермектина на одиночные глутаматные хлоридные каналы паразитарной нематоды H. contortus» . PLoS Pathog . 13 (10): e1006663. DOI : 10.1371 / journal.ppat.1006663 . PMC 5638611 . PMID 28968469 .
- ^ Duszyk M, L MacVinish, Катберт AW (октябрь 2001). «Фенантролины - новый класс открывателей хлоридных каналов CFTR» . Британский журнал фармакологии . 134 (4): 853–64. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0704328 . PMC 1573018 . PMID 11606326 .
Дальнейшее чтение [ править ]
- Катберт А.В. (февраль 2001 г.). «Оценка открывателей хлоридных каналов CFTR в интактном нормальном эпителии мышей с муковисцидозом» . Британский журнал фармакологии . 132 (3): 659–68. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0703859 . PMC 1572602 . PMID 11159718 .
- Рамтеке В.Д., Тандан С.К., Кумар Д., Аруна Деви Р., Шукла М.К., Рави Пракаш В. (январь 2009 г.). «Повышенная гипералгезия 5-нитро-2, 3- (фенилпропиламино) бензойной кислотой (NPPB), блокатором хлоридных каналов при невропатической боли, вызванной раздавливанием крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 91 (3): 417–22. DOI : 10.1016 / j.pbb.2008.08.017 . PMID 18775743 .