Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дегидроэметин
Дегидроэметин.png
Клинические данные
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
Идентификаторы
  • (11b S ) -2 - [[(1 R ) -6,7-Диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-ил] метил] -3-этил-9,10-диметокси-4,6 , 7,11b-тетрагидро- 1H- пиридо [2,1-a] изохинолин
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.023.220 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 29 H 38 N 2 O 4
Молярная масса478,633  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O (c1cc2c (cc1OC) [C @ H] (NCC2) CC \ 5 = C (/ CC) CN4 [C @ H] (c3c (cc (OC) c (OC) c3) CC4) C / 5) C
  • InChI = 1S / C29H38N2O4 / c1-6-18-17-31-10-8-20-14-27 (33-3) 29 (35-5) 16-23 (20) 25 (31) 12-21 ( 18) 11-24-22-15-28 (34-4) 26 (32-2) 13-19 (22) 7-9-30-24 / ч 13-16,24-25,30H, 6-12, 17H2,1-5H3 / t24-, 25 + / м1 / с1 ☒N
  • Ключ: XXLZPUYGHQWHRN-RPBOFIJWSA-N ☒N
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Дегидроэметин представляет собой синтетический антипротозойный агент, похожий на эметин по своим антиамебным свойствам и структуре (они отличаются только двойной связью рядом с этильным заместителем), но он вызывает меньше побочных эффектов. В США его производит компания Roche .

Механизм [ править ]

Его точный механизм неизвестен, но in vitro он подавляет транслокацию. [1]

Использует [ редактировать ]

Это было одно время, но больше не распространяется Центром по контролю заболеваний на основе сострадания в качестве исследуемого препарата для лечения метронидазолустойчивого амебиаза. [2]

Амебные инфекции [ править ]

Некоторые примеры использования дегидроэметина при лечении амебных инфекций включают:

  1. В 1993 году успешное лечение кожного амебиаза у 7-летней девочки дегидроэметином и метронидазолом в Мексике. [3]
  2. Двойное слепое исследование перорального применения дегидроэметина в лечении амебиаза, проведенное в больнице Святой Марии Католического медицинского колледжа, Сеул, Республика Корея в 1973–1974 годах, показало, что лечение дегидроэметином было эффективным. Всего лечили 60 пациентов, 20 - дегидроэметином, 20 - тибералом и 20 - метронидазолом. Четверть пациентов, получавших дегидроэметин, сообщила о побочных реакциях, по сравнению с 20% при применении других препаратов, но ни один пациент не прекратил терапию из-за этой реакции. Во всех трех случаях медикаментозная терапия привела к исчезновению инфекции, определяемой как отрицательные результаты при обследовании O&P, у всех, кроме 1-2 пациентов. [4]
  1. Исследование 1979 года с участием 27 пациентов, получавших дегидроэметин и другие препараты, показало, что все комбинации препаратов эффективны при лечении амебных абсцессов печени. [5]
  2. В исследовании in vitro 1986 г. сравнивалось действие дегидроэметина, метронидазола, орнидазола и секнидазола на Entamoeba histolytica . Метронидазол оказался наиболее эффективным, а остальные три препарата имели аналогичную эффективность. [6]

При других заболеваниях [ править ]

Исследование in vitro 2020 года показало, что дегидроэметин эффективен при малярии . [7]

В отчете за 1980 год описывалось использование дегидроэметина для лечения опоясывающего герпеса , состояния, которое может вызывать болезненные неврологические симптомы. В исследовании приняли участие 40 пациентов, всем из которых было более 60 лет, и они сравнили лечение дегидроэметином с другим препаратом. В исследовании сообщалось, что у пациентов, получавших дегидроэметин, наблюдалось облегчение невралгии без изменений сердечно-сосудистых функций. [8]

Дегидроэметин исследовали как средство лечения инфекции Leishmania . [9]


Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Abdi, YA (1995). Справочник лекарств от тропических паразитарных инфекций . Вашингтон, округ Колумбия: Тейлор и Фрэнсис. п. 47. ISBN 0-7484-0168-7.
  2. ^ "Центр по контролю за заболеваниями Формуляр NCID" . Проверено 9 сентября 2007 .
  3. ^ Маганья-Гарсиа М, Arista-Виверос А (1993). «Кожный амебиаз у детей». Детская дерматология . 10 (4): 352–5. DOI : 10.1111 / j.1525-1470.1993.tb00397.x . PMID 8302738 . 
  4. ^ Чонг-Хви, Чун; Пил-Вон, Парк; О-Чжунг, Ли; Су-Янг, Пак. «Амебные сравнительные двойные слепые исследования тиберала по сравнению с метронидазолом и пероральным дегидроэметином при олигосимптоматическом амебиазе» . Корейская медицинская база данных . Корейское общество инфекционных заболеваний и Корейское общество химиотерапии. 6 (1): 97–104 . Проверено 9 ноября 2015 года .
  5. ^ Peters M, Dietrich M, Bienzle U, Kern P, Mannweiler E (1979). «Амебный абсцесс печени: ретроспективная клиническая оценка двадцати семи случаев». Tropenmedizin und Parasitologie . 30 (4): 409–16. PMID 538815 . 
  6. ^ Chintana Т, Sucharit Р, Mahakittikun В, Siripanth С, Suphadtanaphongs Вт (1986). «Исследования in vitro чувствительности местного Entamoeba histolytica к антиамебным препаратам». Юго-Восточная Азия J. Trop. Med. Общественное здравоохранение . 17 (4): 591–4. PMID 2883732 . 
  7. ^ Panwar Р, Burusco К.К., Abubaker М, Мэттьюз Н, Гутнов А, Фернандес-Альваро Е, Bryce Р.А., Уилкинсон Дж, Nirmalan N (2020). «Ведущая оптимизация дегидроэметина для повторного использования при малярии» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 64 (4). e01444-19. DOI : 10,1128 / AAC.01444-19 . PMC 7179302 . PMID 31964796 .  
  8. Перейти ↑ Hernandez-Perez E (1980). «Дегидроэметиновая терапия опоясывающего герпеса. Сравнение с кортикостероидами». Кутис; Кожная медицина для практикующего . 25 (4): 424–6. PMID 6102504 . 
  9. ^ Аль-Хатиб GH, Al-Jeboori TI, Al-Джанаби KA (1977). «Эффективность некоторых препаратов на промастиготы Leishmania donovani in vitro». Химиотерапия . 23 (4): 267–75. DOI : 10.1159 / 000221994 . PMID 16732 .