Скорость диссоциации в химии , биохимии и фармакологии - это скорость или скорость, с которой лиганд диссоциирует от белка , например, рецептора . [1] Это важный фактор в аффинности связывания и внутренней активности (эффективности) лиганда на рецепторе. [1] Скорость диссоциации для конкретного субстрата может быть применена к кинетике фермента, включая модель Михаэлиса-Ментен. [2] Скорость диссоциации субстрата влияет на то, насколько большой или малой будет скорость фермента. [2]В модели Михаэлиса-Ментен фермент связывается с субстратом, образуя комплекс ферментного субстрата, который может либо идти назад путем диссоциации, либо идти вперед, образуя продукт. [2] Константа скорости диссоциации определяется с помощью K off . [2]
Константа Михаэлиса-Ментен обозначается K m и представлена уравнением K m = (K off + K cat ) / K on . Скорости связывания и диссоциации фермента с субстратом представлены как K on и K off соответственно. K m также определяется как концентрация субстрата, при которой скорость фермента достигает половины своей максимальной скорости. [3] Чем прочнее лиганд связывается с субстратом, тем ниже будет скорость диссоциации. Важно знать, что K m и K off пропорциональны, поэтому на более высоких уровнях диссоциации константа Михаэлиса-Ментен будет больше. [4]
Рекомендации
- ^ a b Ваннер К., Хёфнер Г. (27 июня 2007 г.). Масс-спектрометрия в медицинской химии: применение в открытии лекарств . Джон Вили и сыновья. С. 142–156. ISBN 978-3-527-61091-4.
- ^ а б в г Бережковский А.М., Сабо А., Ротбарт Т., Урбах М., Коломейский А.Б. (апрель 2017 г.). «Зависимость ферментативной скорости от скорости диссоциации субстрата» . Журнал физической химии B . 121 (15): 3437–3442. DOI : 10.1021 / acs.jpcb.6b09055 . PMC 5577799 . PMID 28423908 .
- ^ Реувени, Шломи; Урбах, Михаил; Клафтер, Джозеф (март 2014 г.). «Роль разрыва субстрата в ферментативных реакциях Михаэлиса-Ментен» . Национальная академия наук Соединенных Штатов Америки . 111 : 4391–4396. PMC 3970482 - через JSTOR.
- ^ Коупленд, Роберт Аллен (2000). Ферменты - практическое введение в структуру, механизм и анализ данных . Каталог библиотеки Wiley: J. Wiley. С. 76–81.