Ганглиоблокаторы (или ганглиоблокаторы ) — это тип лекарств, которые ингибируют передачу между преганглионарными и постганглионарными нейронами вегетативной нервной системы , часто действуя как антагонист никотиновых рецепторов . [1]Никотиновые ацетилхолиновые рецепторы обнаружены в скелетных мышцах, а также в пути передачи через парасимпатическую и симпатическую нервную систему (которые вместе составляют вегетативную нервную систему). В частности, никотиновые рецепторы находятся в ганглиях вегетативной нервной системы, что позволяет передавать исходящие сигналы от пресинаптических к постсинаптическим клеткам. Так, например, блокирование никотиновых ацетилхолиновых рецепторов блокирует как симпатическую (возбуждающую), так и парасимпатическую (успокаивающую) стимуляцию сердца. Антагонист никотина гексаметоний, например, делает это, блокируя передачу исходящих сигналов через вегетативные ганглии на постсинаптических никотиновых ацетилхолиновых рецепторах.
Поскольку ганглиоблокаторы блокируют как парасимпатическую нервную систему , так и симпатическую нервную систему , эффект этих препаратов зависит от доминирующего тонуса в системе органов. [2]
Противоположность блокатора ганглиев называется стимулятором ганглиев . Некоторые вещества могут оказывать как стимулирующее, так и блокирующее действие на вегетативные ганглии в зависимости от дозировки и/или продолжительности действия. Примером такого «двойного» действия является никотин, который делает это через блокировку деполяризации (см. классификацию ниже).
Первым ганглиоблокатором, использованным в клинической практике, был тетраэтиламмоний , хотя вскоре он был вытеснен лучшими препаратами. [3]
Ганглиоблокаторы в настоящее время используются реже, чем в прошлом, потому что теперь доступны антигипертензивные средства с меньшим количеством побочных эффектов. Гексаметоний был описан как «первый эффективный антигипертензивный препарат». [4] Тем не менее, они все еще используются в некоторых экстренных ситуациях, таких как расслоение аорты или вегетативная дисрефлексия .