Из Википедии, свободной энциклопедии
  (Перенаправлен с меклофенамата натрия )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Меклофенамовая кислота
Меклофенамовая кислота.png
Клинические данные
Торговые наименованияMeclomen
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути администрированияУстно
Код УВД
Идентификаторы
  • 2 - [(2,6-дихлор-3-метилфенил) амино] бензойная кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.010.382 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 14 H 11 Cl 2 N O 2
Молярная масса296,15  г · моль -1

Меклофенамовая кислота (используется как меклофенамат натрия , торговая марка Meclomen ) - это лекарство, используемое при суставных, мышечных болях, артрите и дисменорее . [1] Он является членом класса производных антраниловой кислоты (или фенамата) нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и был одобрен FDA США в 1980 году. [2] Как и другие представители этого класса, это циклооксигеназа. (ЦОГ) ингибитор, предотвращающий образование простагландинов . [3]

Ученые во главе с Клодом Виндером из Parke-Davis изобрели меклофенамат натрия в 1964 году вместе с другими членами этого класса, мефенамовую кислоту в 1961 году и флуфенамовую кислоту в 1963 году. [4] : 718

Патенты на препарат истекли в 1985 году [5] : 295 и несколько дженериков были введены в США, но по состоянию на июль 2015 года только Mylan все еще продавал его. [6] [7]

Он не получил широкого распространения среди людей, поскольку имеет высокий уровень (30-60%) побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. [8] : 310

Побочные эффекты [ править ]

В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у неродившихся детей, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод . [9] [10] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже. [9] [10]

Использование в лошадях [ править ]

Меклофенамовая кислота продается под торговым наименованием «Arquel» для использования у лошадей и вводится в виде гранул для перорального применения в дозе 2,2 мг / кг / день. [11] Он имеет относительно медленное начало действия, с 36-48 часов для полного эффекта, [12] и является наиболее полезным для лечения хронической скелетно - мышечной болезни. [13] Было обнаружено, что он полезен для лечения ладьевидного синдрома , ламинита и остеоартрита , [12] в некоторых случаях оказывая более сильное действие, чем обычно используемый НПВП фенилбутазон . [14]Однако из-за стоимости он обычно не используется на практике. Токсичность из-за чрезмерной дозировки аналогична токсичности фенилбутазона, включая депрессию, анорексию , потерю веса, отек , диарею , язвы во рту и снижение гематокрита . [14]

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Меклофенамат, Meclomen: Факты о лекарствах, побочные эффекты и дозировка» . medicinenet.com .
  2. ^ Страница FDA Meclomen на странице FDA, доступ к 3 июля 2015 г.
  3. ^ «Мефенаминовая кислота» . База данных NIH LiverTox . 23 июня 2015 года . Проверено 3 июля 2015 года .
  4. Перейти ↑ Whitehouse M (2009). «Лекарства для лечения воспаления: исторический обзор». В Rahman A, et al. (ред.). Границы медицинской химии . 4 . Издательство Bentham Science. С. 707–729. ISBN 978-1-60805-207-3.
  5. ^ Соединенные Штаты. Конгресс. Управление оценки технологий Фармацевтические исследования и разработки: затраты, риски и награды DIANE Publishing, 1993 ISBN 978-0-7881-0468-8 
  6. ^ "Меклофенамат натрия ANDAs" . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Архивировано из оригинала на 4 июня 2015 года . Дата обращения 3 июля 2015 .
  7. ^ "Mylan этикетка для меклофенамата натрия" . Daily Med . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Октябрь 2013 . Дата обращения 3 июля 2015 .
  8. ^ Аронсон JK (2009). Побочные эффекты Мейлера анальгетиков и противовоспалительных препаратов . Эльзевир. ISBN 978-0-08-093294-1.
  9. ^ a b «FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (Пресс - релиз). 15 октября 2020 . Проверено 15 октября 2020 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  10. ^ a b «НПВП могут вызвать редкие проблемы с почками у будущего ребенка» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . 21 июля 2017 . Проверено 15 октября 2020 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  11. ^ McIlwraith CW, Фрисби DD, Kawcak CE (2001). «Нестероидные противовоспалительные препараты». Proc. AAEP . 47 : 182–187.
  12. ^ a b Коттер Г. Х., Райли В. Ф., Бек СС, Коппок Р. В. (1973). «Arquel (Cl-1583). Новый нестероидный противовоспалительный препарат для лошадей». Ход работы. Am Assoc Equine Practnr . 19 : 81–90.
  13. ^ Снег DH, Baxter P, Уайтинг B (июнь 1981). «Фармакокинетика меклофенамовой кислоты у лошади». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии . 4 (2): 147–56. DOI : 10.1111 / j.1365-2885.1981.tb00724.x . PMID 7349327 . 
  14. ^ a b Лиз П., Хиггинс А.Дж. (март 1985 г.). «Клиническая фармакология и терапевтическое использование нестероидных противовоспалительных средств у лошадей». Ветеринарный журнал лошадей . 17 (2): 83–96. DOI : 10.1111 / j.2042-3306.1985.tb02056.x . PMID 3987667 .