 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | HM-61713, BI-1482694 |
| Пути администрирования | Устно |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 26 H 26 N 6 O 2 S |
| Молярная масса | 486,59 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Олмутиниб ( МНН ) [1] - исследуемый противораковый препарат. Он действует путем ковалентного связывания с остатком цистеина рядом с киназным доменом рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). [2]
В США ему было присвоено звание прорывной терапии при немелкоклеточном раке легкого (НМРЛ) в декабре 2015 года, а в Южной Корее препарат был одобрен в мае 2016 года для лечения второй линии НМРЛ с мутацией T790M. EGFR. [2] Сообщалось о резистентности к олмутинибу; рак человека начал прогрессировать после того, как у него появилась мутация C797S в EGFR. [2] [3]
Олмутиниб был открыт Hanmi Pharmaceutical и передан компании Boehringer Ingelheim по лицензии в 2015 году в соответствии с соглашением с авансовым платежом в размере 50 миллионов долларов и дополнительными этапами на 680 миллионов долларов. [4] В ноябре 2015 года Hanmi предоставила эксклюзивную лицензию на продажу олмутиниба в Китае китайской компании ZAI Labs. [5]
30 сентября 2016 г. корейские регулирующие органы выпустили предупреждение о безопасности в отношении олмутиниба, в котором описаны два случая токсического эпидермального некролиза , один из которых закончился летальным исходом, и случай синдрома Стивенса – Джонсона ; В тот же день Boeheringer объявила о расторжении сделки с Hanmi, сославшись на то, что решение было принято после обзора «всех доступных клинических данных» о препарате, а также ссылаясь на конкурирующие препараты. [6]
Ссылки [ править ]
- ^ "Олмутиниб" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG . Проверено 28 февраля 2017 года .
- ^ a b c Ляо BC, Лин CC, Lee JH, Yang JC (декабрь 2016 г.). «Обновленная информация о недавних доклинических и клинических исследованиях ингибиторов тирозинкиназы рецептора необратимого эпидермального фактора роста T790M» . Журнал биомедицинских наук . 23 (1): 86. DOI : 10,1186 / s12929-016-0305-9 . PMC 5135794 . PMID 27912760 .
- ^ Пассаро А, Герини-Рокко Э, Почески А, Вацирка Д, Спиталери Г, Катания CM и др. (Март 2017 г.). «Таргетинг на мутацию EGFR T790M при НМРЛ: от биологии к оценке и лечению». Фармакологические исследования . 117 : 406–415. DOI : 10.1016 / j.phrs.2017.01.003 . PMID 28089942 .
- ↑ Garde D (29 июля 2015 г.). «Берингер делает ставку на новое лекарство от рака легких до 730 миллионов долларов» . FierceBiotech .
- Перейти ↑ Keenan J (14 апреля 2016 г.). «Ханми из Южной Кореи потратит 200 миллионов долларов на расширение Китая» . FiercePharma .
- ^ Кэрролл J (1 октября 2016 г.). «После сообщения о смертельной токсичности, Boehringer отказывается от планов по высокоскоростной разработке, отменяет сделку с Hanmi на 730 миллионов долларов» . Конечные точки .
