PF-05105679

PF-05105679
Идентификаторы

Название ИЮПАК 3 - ({[(1R) -1- (4-фторфенил) этил] - (хинолин-3-карбонил) амино} метил) бензойная кислота
Количество CAS	1398583-31-7
PubChem CID	60195662
Химические и физические данные
Формула	C ₂₆H ₂₁F N ₂O ₃
Молярная масса	428,463 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @ H] (C1 = CC = C (C = C1) F) N (CC2 = CC (= CC = C2) C (= O) O) C (= O) C3 = CC4 = CC = CC = C4N = C3
ИнЧИ InChI = 1S / C26H21FN2O3 / c1-17 (19-9-11-23 (27) 12-10-19) 29 (16-18-5-4-7-21 (13-18) 26 (31) 32) 25 (30) 22-14-20-6-2-3-8-24 (20) 28-15-22 / ч2-15,17Н, 16Н2,1Н3, (Н, 31,32) / t17- / м1 / с1 Ключ: BXNMZRPTQFVRFA-QGZVFWFLSA-N

PF-05105679 - это лекарство, которое действует как мощный и селективный блокатор ионного канала TRPM8 , который является основным рецептором, отвечающим за ощущение холода . Он был разработан как потенциальное обезболивающее и блокирует ощущение холода как у животных, так и у людей. Он также снижает внутреннюю температуру тела у мелких млекопитающих, но не вызывает такого эффекта у людей в нормальном диапазоне доз. ^[1]^[2]^[3]

Ссылки [ править ]

^ Винчестер WJ, Гор K, Glatt S, Petit W, Gardiner JC, Conlon K, и др. (Ноябрь 2014 г.). «Ингибирование каналов TRPM8 снижает боль при холодном прессорном тесте у людей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 351 (2): 259–69. DOI : 10,1124 / jpet.114.216010 . PMID 25125580 . S2CID 19407401 .
^ Andrews MD, Af Forselles K, Beaumont K, Galan SR, Glossop PA, Grenie M и др. (Апрель 2015 г.). «Открытие селективного антагониста TRPM8 с клинической эффективностью при боли, связанной с простудой» . Письма по медицинской химии ACS . 6 (4): 419–24. DOI : 10.1021 / ml500479v . PMC 4394344 . PMID 25893043 .
^ Госсет Дж. Р., Бомонт К., Мацуура Т., Винчестер В., Атткинс Н., Глатт С. и др. (Ноябрь 2017 г.). «Межвидовая трансляционная фармакокинетико-фармакодинамическая оценка снижения внутренней температуры тела блокатором TRPM8 PF-05105679». Европейский журнал фармацевтических наук . 109S : S161 – S167. DOI : 10.1016 / j.ejps.2017.06.009 . PMID 28603038 . S2CID 28787846 .

Эта статья о фармакологии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Винчестер WJ, Гор K, Glatt S, Petit W, Gardiner JC, Conlon K, и др. (Ноябрь 2014 г.). «Ингибирование каналов TRPM8 снижает боль при холодном прессорном тесте у людей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 351 (2): 259–69. DOI : 10,1124 / jpet.114.216010 . PMID 25125580 . S2CID 19407401 .

[2] Andrews MD, Af Forselles K, Beaumont K, Galan SR, Glossop PA, Grenie M и др. (Апрель 2015 г.). «Открытие селективного антагониста TRPM8 с клинической эффективностью при боли, связанной с простудой» . Письма по медицинской химии ACS . 6 (4): 419–24. DOI : 10.1021 / ml500479v . PMC 4394344 . PMID 25893043 .

[3] Госсет Дж. Р., Бомонт К., Мацуура Т., Винчестер В., Атткинс Н., Глатт С. и др. (Ноябрь 2017 г.). «Межвидовая трансляционная фармакокинетико-фармакодинамическая оценка снижения внутренней температуры тела блокатором TRPM8 PF-05105679». Европейский журнал фармацевтических наук . 109S : S161 – S167. DOI : 10.1016 / j.ejps.2017.06.009 . PMID 28603038 . S2CID 28787846 .

[1]