ШТХ


SHTX представляет собой токсин, полученный из морского анемона Stichodactyla haddoni ; существует четыре различных подтипа: SHTX I, II, III и IV. SHTX I, II и III могут парализовать крабов, воздействуя на калиевые каналы, в то время как SHTX IV действует на натриевые каналы и смертелен для крабов.

SHTX I и II состоят из 28 аминокислот. [1] SHTX I и II были классифицированы как члены семейства токсинов калиевых каналов типа IV. [2] Белковые последовательности SHTX I и II отличаются только аминокислотным положением 6, где белок SHTX I содержит гидроксипролин , а SHTX II содержит пролин . [1] SHTX I содержит два дисульфидных мостика между Cys-7 и -19 и между Cys-10 и -25 [1] , тогда как большинство пептидных токсинов, полученных из морских анемонов, имеют три дисульфидных мостика. [3] Из-за обширной гомологии между SHTX I и II вполне вероятно, что SHTX II будет иметь то же расположение дисульфидных мостиков. [1] SHTX I и II также имеют гомологию с Am I [1] , токсином, выделенным из актинии Antheopsis maculata . [3] Эти белки имеют одинаковые положения цистеина в аминокислотной последовательности, что указывает на сопоставимую структуру. [1] [3] Am I токсичен для крабов и смертелен в высоких дозах (LD 50 830 мкг/кг), но цель этого токсина до сих пор неизвестна. [3]

Белок SHTX III представляет собой ингибитор протеазы типа Кунитца , длина которого составляет 62 аминокислоты. [1] Он демонстрирует гомологию с другими членами семейства ингибиторов протеазы типа Кунитца, и наибольшее сходство показано с AEPI-I, токсином, полученным из актинии конского морского анемона . [1] [4]

SHTX IV состоит из 48 аминокислот и является членом семейства токсинов натриевых каналов морских актиний 2 типа. Белок имеет гомологию с другими членами этого семейства, особенно с токсином Rp II из актинии Radianthus paumotensis . [1] [5] Аминокислота глицин на С-конце белка SHTX IV удаляется после завершения трансляции. В результате зрелый белок имеет на С-конце амидированный лизин вместо глицина. [1]

SHTX II действует на потенциалзависимые калиевые каналы и, как сообщается, примерно в 50 раз менее эффективен, чем 125 I- дендротоксин , в отношении синаптосомальных мембран с IC 50 270 нМ. [1] Аффинность и мишень SHTX I еще не оценивались, однако из-за сходства SHTX I с SHTX II как по последовательности, так и по парализующей активности крабов считается, что он демонстрирует такое же сродство к калиевым каналам, как и SHTX II. . [1]

Известно, что SHTX III является ингибитором протеазы типа Кунитца и блокатором калиевых ( Kv1.2 ) каналов. Сообщалось, что он примерно в 110 раз менее эффективен, чем 125 I-α-дендротоксин в отношении синаптосомных мембран, с IC 50 650 нМ. [1]