Амбеноний (в виде дихлорида амбенония , торговое название Mytelase ) - ингибитор холинэстеразы [1], используемый при лечении миастении .
Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
MedlinePlus | a699058 |
Пути администрирования | Устный |
Код УВД | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | Низкий |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 28 Н 42 Cl 2 N 4 O 2 +2 |
Молярная масса | 537,57 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Классифицируется как обратимый. [2]
Механизм действия
Амбеноний оказывает свое действие против миастении путем конкурентного обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы , фермента, ответственного за гидролиз ацетилхолина. Миастения возникает, когда организм вырабатывает антитела против рецепторов ацетилхолина и, таким образом, подавляет передачу сигнала через мионевральный переход. Амбеноний обратимо связывает ацетилхолинэстеразу, инактивирует ее и, следовательно, повышает уровень ацетилхолина. Это, в свою очередь, облегчает передачу импульсов через мионевральный переход и эффективно лечит заболевание.
Показания
Амбеноний используется для лечения мышечной слабости, вызванной заболеванием или дефектом нервно-мышечного соединения ( миастения ).
Амбеноний был снят с продажи в США в 2010 году [3].
Рекомендации
- ^ Bolognesi ML, Cavalli A, Andrisano V и др. (Сентябрь 2003 г.). «Дизайн, синтез и биологическая оценка производных амбенония как ингибиторов AChE». Farmaco . 58 (9): 917–28. DOI : 10.1016 / S0014-827X (03) 00150-2 . PMID 13679187 .
- ^ Ходж А.С., Хамфри Д.Р., Розенберри Т.Л. (май 1992 г.). «Амбеноний - быстро обратимый нековалентный ингибитор ацетилхолинэстеразы с одним из самых высоких известных сродств» . Мол. Pharmacol . 41 (5): 937–42. PMID 1588924 .
- ^ «Амбеноний» . Здравоохранение Святой Елизаветы. Архивировано из оригинала на 2015-09-08 . Проверено 10 февраля 2016 .