Бемчентиниб

Бемчентиниб
Клинические данные

Другие названия	BGB324; R428
Правовой статус
Правовой статус	Следственный
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1- (6,7-дигидро-5 Н - бензо [2,3] циклогепта [2,4-d] пиридазин-3-ил) -3- N - [(7 S ) -7-пирролидин-1-ил 6,7,8,9-тетрагидро-5 Н - бензо [7] annulen-3-ил] -1,2,4-триазол-3,5-диамина
Количество CAS	1037624-75-1
PubChem CID	46215462
UNII	0ICW2LX8AS
КЕГГ	D11438
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID70673109
Химические и физические данные
Формула	C ₃₀H ₃₄N ₈
Молярная масса	506,658 г · моль ^-1

Bemcentinib , также известный как BGB324 или R428, представляет собой экспериментальную пероральную маленькая молекула , которая является ингибитором из AXL - киназы . ^[1] Бемчентиниб был лицензирован компанией Rigel Pharmaceuticals компанией BerGenBio и в настоящее время проходит шесть испытаний фазы II на различных солидных и гематологических опухолях в качестве монотерапии и в сочетании с иммунотерапией, химиотерапией и таргетной терапией.

Функция [ править ]

Бемсентиниб нацелен на внутриклеточный каталитический киназный домен тирозинкиназы рецептора AXL и связывается с ним, подавляя его активность. Увеличение функции AXL было связано с ключевыми механизмами устойчивости к лекарствам и ускользания от иммунитета опухолевыми клетками, что приводит к агрессивному метастатическому раку. ^[2] Кроме того, BGB324 повышает чувствительность к различным методам лечения, включая химиотерапию, иммунотерапию и несколько таргетных терапевтических средств. ^[3]^[4]

Клинические испытания [ править ]

Bemcentinib в настоящее время проходит Фаза II клинических испытаний для рака не-мелкоклеточного легкого (NSCLC), тройной негативный рак молочной железы (TNBC), острый миелоидный лейкоз / миелодиспластический синдром (ПОД / МДС), меланомы и метастатическим раком поджелудочной железы .

COVID-19 [ править ]

В апреле 2020 года Бемчентиниб стал первым кандидатом, выбранным в рамках программы ACCORD (Accelerating COVID-19 Research & Development) правительства Великобритании для клинических испытаний фазы II у пациентов с COVID-19 . ^[5]

Ссылки [ править ]

^ «Определение ингибитора AXL BGB324» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака . 2011-02-02.
^ Гей, Карл М; Баладжи, Кавита; Байерс, Лорен Аверетт (2017). «Преодоление AXL: нацеливание на AXL при злокачественных новообразованиях человека». Британский журнал рака . 116 (4): 415–423.
^ Davidsen KT, Haaland GS, Lie MK, Lorens JB, Engelsen AS (2017). «Роль тирозинкиназы рецептора Axl в пластичности опухолевых клеток и устойчивости к терапии». В Акслен Л., Уотник Р. (ред.). Биомаркеры опухолевого микроокружения . Спрингер, Чам. С. 351–376.
^ Øien БД, Гарай Т, S Экштайн, Chien J (2018). «Цисплатин и пеметрексед активируют AXL и ингибитор AXL BGB324, усиливает гибель клеток мезотелиомы в результате химиотерапии» . Границы фармакологии . 8 : 970. DOI : 10,3389 / fphar.2017.00970 . PMC 5768913 . PMID 29375377 .
^ «Бемчентиниб BerGenBio выбран для ускоренного отслеживания в качестве потенциального средства лечения COVID-19 в рамках новой инициативы национального правительства Великобритании по клиническим испытаниям» . Cision . Проверено 29 апреля 2020 .

[1] «Определение ингибитора AXL BGB324» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака . 2011-02-02.

[2] Гей, Карл М; Баладжи, Кавита; Байерс, Лорен Аверетт (2017). «Преодоление AXL: нацеливание на AXL при злокачественных новообразованиях человека». Британский журнал рака . 116 (4): 415–423.

[3] Davidsen KT, Haaland GS, Lie MK, Lorens JB, Engelsen AS (2017). «Роль тирозинкиназы рецептора Axl в пластичности опухолевых клеток и устойчивости к терапии». В Акслен Л., Уотник Р. (ред.). Биомаркеры опухолевого микроокружения . Спрингер, Чам. С. 351–376.

[4] Øien БД, Гарай Т, S Экштайн, Chien J (2018). «Цисплатин и пеметрексед активируют AXL и ингибитор AXL BGB324, усиливает гибель клеток мезотелиомы в результате химиотерапии» . Границы фармакологии . 8 : 970. DOI : 10,3389 / fphar.2017.00970 . PMC 5768913 . PMID 29375377 .

[5] «Бемчентиниб BerGenBio выбран для ускоренного отслеживания в качестве потенциального средства лечения COVID-19 в рамках новой инициативы национального правительства Великобритании по клиническим испытаниям» . Cision . Проверено 29 апреля 2020 .

[1]