| Агонисты бета-адренорецепторов | |
|---|---|
| Класс препарата | |
 Скелетная структура формула из сальбутамола (альбутерол) - широко используемый препарат для лечения приступов астмы | |
| Идентификаторы класса | |
| Использовать | Брадикардия , астма , сердечная недостаточность и др. |
| Код УВД | R03 |
| Биологическая мишень | Адренергические рецепторы ( β подтип ) |
| Внешние ссылки | |
| MeSH | D000318 |
| В Викиданных | |
Бета-адренергические агонисты или бета-агонисты - это лекарства, которые расслабляют мышцы дыхательных путей, вызывая их расширение и приводя к облегчению дыхания. [1] Это класс симпатомиметических агентов, каждый из которых действует на бета-адренорецепторы . [2] В целом, чистые бета-адренергические агонисты имеют противоположную функцию бета-блокаторов : лиганды агонистов бета-адренорецепторов имитируют действия как адреналина, так и норэпинефрина, передающих сигналы в сердце и легких, а также в гладкой мышечной ткани; адреналин выражает более высокое сродство. Активация β 1 , β 2 и β3 активирует фермент аденилатциклазу . Это, в свою очередь, приводит к активации вторичного мессенджера циклического аденозинмонофосфата (цАМФ); Затем цАМФ активирует протеинкиназу A (PKA), которая фосфорилирует целевые белки, в конечном итоге вызывая расслабление гладких мышц и сокращение сердечной ткани. [3]
Функция [ править ]
Активация бета 1 рецепторы индуцируют положительно инотропного , хронотропные выходные сердечной мышцы, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений и артериальному давлению, секреции грелина из желудка, а также ренин освобождения из почек. [4]
Активация рецепторов β 2 вызывает расслабление гладких мышц легких, желудочно-кишечного тракта, матки и различных кровеносных сосудов. Повышенная частота сердечных сокращений и сокращение сердечной мышцы связаны с рецепторами β1; однако β 2 вызывает расширение сосудов миокарда.
Рецепторы β3 в основном расположены в жировой ткани. [5] Активация β 3 рецепторов вызывает метаболизм липидов. [6]
Медицинское использование [ править ]
Показания к применению β-агонистов включают:
- Брадикардия (медленное сердцебиение)
- Астма
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
- Сердечная недостаточность
- Аллергические реакции
- Гиперкалиемия
- Отравление бета-блокаторами
- Преждевременные роды (это использование не по инструкции и может быть вредным) [7]
Побочные эффекты [ править ]
Хотя бета-агонисты незначительны по сравнению с адреналином, они обычно имеют побочные эффекты от легкой до умеренной, включая беспокойство , гипертензию , учащенное сердцебиение и бессонницу . Другие побочные эффекты включают головные боли и эссенциальный тремор . Сообщалось также о гипогликемии из-за повышенной секреции инсулина в организме в результате активации рецепторов β 2 .
В 2013 году зилпатерол , β-агонист, продаваемый Merck, был временно отозван из-за признаков болезни у некоторого крупного рогатого скота, который получал это лекарство. [8]
Селективность рецептора [ править ]
Большинство агонистов бета-рецепторов селективны в отношении одного или нескольких бета-адренорецепторов. Например, пациентам с низкой частотой сердечных сокращений назначают лечение бета-агонистами, которые являются более «кардиоселективными», такими как добутамин, который увеличивает силу сокращения сердечной мышцы. Пациентов, страдающих хроническими воспалительными заболеваниями легких, такими как астма или ХОБЛ, можно лечить лекарствами, направленными на большее расслабление гладких мышц легких и меньшее сокращение сердца, включая препараты первого поколения, такие как сальбутамол (альбутерол) и более поздние - лекарства поколения того же класса. [9]
Агонисты β 3 в настоящее время проходят клинические исследования и, как полагают, увеличивают расщепление липидов у пациентов с ожирением. [10]
β 1 агонисты [ править ]
β 1 агонисты стимулируют активность аденилил циклазы и открытие кальциевых каналов (сердечные стимуляторы, используемые для лечения кардиогенного шока, острой сердечной недостаточности, брадиаритмий). Избранные примеры:
- Денопамин
- Добутамин
- Допексамин (β 1 и β 2 )
- Адреналин (неизбирательный)
- Изопреналин ( INN ) , изопротеренол ( USAN ) (β 1 и β 2 )
- Пренальтерол
- Ксамотерол
β 2 агонисты [ править ]
Агонисты β 2 стимулируют активность аденилатциклазы и закрытие кальциевых каналов (релаксанты гладких мышц; используются для лечения астмы и ХОБЛ). Избранные примеры:
- Арформотерол
- Буфенин
- Кленбутерол
- Допексамин (β 1 и β 2 )
- Адреналин (неизбирательный)
- Фенотерол
- Формотерол
- Изотарин
- Изопреналин ( INN ) , изопротеренол ( USAN ) (β 1 и β 2 )
- Левосальбутамол ( МНН ) , левалбутерол ( USAN )
- Орципреналин ( МНН ) , метапротеренол ( USAN )
- Пирбутерол
- Прокатерол
- Ритодрин
- Сальбутамол ( МНН ) , альбутерол ( USAN )
- Сальметерол
- Тербуталин
Неопределенный / несортированный [ править ]
Эти агенты также перечислены MeSH как агонисты . [11]
- Арбутамин
- Бефунолол
- Бромацетилалпренололментан
- Броксатерол
- Симатерол
- Циразолин
- Этилефрин
- Гексопреналин
- Хигенамин
- Изоксуприн
- Мабутерол
- Метоксифенамин
- Оксифедрин
- Рактопамин
- Репротерол
- Римитерол
- Третохинол
- Тулобутерол
- Зилпатерол
- Зинтерол
См. Также [ править ]
- Альфа-адренергический агонист
Ссылки [ править ]
- ^ "ЧТО ТАКОЕ БЕТА-АГОНИСТЫ?" . Thoracic.org . Американское торакальное общество. Архивировано из оригинального 13 июня 2010 года . Проверено 17 октября 2014 года .
- ^ Адренергические + бета-агонисты в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
- ^ Дельбрюк, Макс. «Бета-адренорецепторы». PMID 12439640 .
- ^ Yoo, B .; и другие. «Бета1-адренорецепторы стимулируют сократительную способность сердца и активацию CaMKII in vivo и усиливают сердечную дисфункцию после инфаркта миокарда». PMID 19633206 .
- ^ Джонсон, М. "Молекулярные механизмы функции бета (2) -адренергических рецепторов, ответ и регуляция". PMID 16387578 .
- ^ Лоуэлл, BB; Флиер, Дж.С. (1997). «Коричневая жировая ткань, бета-3-адренорецепторы и ожирение». Анну. Rev. Med . 48 . С. 307–16. PMID 9046964 .
- ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm243539.htm
- ^ "Архивная копия" . Архивировано из оригинала на 2013-08-27 . Проверено 16 августа 2013 .CS1 maint: archived copy as title (link)
- ^ Пиас, М.Т. "Фармакология адренергических рецепторов" .
- ^ Мейерс, DS; Skwish, S .; Дикинсон, KE; Kienzle, B .; Арбини, CM (февраль 1997 г.). «Бета-3-адренергический рецептор-опосредованный липолиз и потребление кислорода в коричневых адипоцитах от обезьян яванского макака». J. Clin. Эндокринол. Метаб . 82 (2). С. 395–401. PMID 9024225 .
- ^ Список агентов MeSH 82000318
