(8 S , 9 R , 10 S , 11 S , 13 S , 14 S , 16 S , 17 R ) -9-Фтор-11,17-дигидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13,16- триметил-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидро-3 H -циклопента [ a ] фенантрен-3-он
Количество CAS
378-44-9Y
PubChem CID
9782
IUPHAR / BPS
7061
DrugBank
DB00443Y
ChemSpider
9399Y
UNII
9842X06Q6M
КЕГГ
D00244Y
ЧЭБИ
ЧЕБИ: 3077Y
ЧЭМБЛ
ChEMBL632Y
CompTox Dashboard ( EPA )
DTXSID3022667
ECHA InfoCard
100.006.206
Химические и физические данные
Формула
C 22 H 29 F O 5
Молярная масса
392,461 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Интерактивное изображение
Улыбки
O = C (CO) [C @] 3 (O) [C @] 2 (C [C @ H] (O) [C @] 4 (F) [C @@] / 1 (\ C (= C / C (= O) \ C = C \ 1) CC [C @ H] 4 [C @@ H] 2C [C @@ H] 3C) C) C
Бетаметазон - это стероидный препарат. [3] Он используется при ряде заболеваний, включая ревматические расстройства, такие как ревматоидный артрит и системная красная волчанка , кожные заболевания, такие как дерматит и псориаз , аллергические состояния, такие как астма и ангионевротический отек , преждевременные роды, для ускорения развития легких ребенка, Болезнь Крона , такие виды рака, как лейкоз , а также флудрокортизон при недостаточности коры надпочечников и другие. [3]Его можно принимать внутрь, вводить в мышцу или наносить на кожу местно в виде крема, лосьона или жидких форм. [3] [4]
Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск заражения, мышечную слабость, тяжелые аллергические реакции и психоз . [3] Длительное применение может вызвать надпочечниковую недостаточность. [3] Внезапное прекращение приема лекарства после длительного использования может быть опасным. [3] Крем обычно приводит к усилению роста волос и раздражению кожи. [4] Бетаметазон относится к классу препаратов глюкокортикоидов . [3] Это стереоизомер из дексаметазона , два соединения , отличающиеся только в пространственной конфигурации метильной группыв позиции 16 (см. номенклатуру стероидов ). [5]
Бетаметазон был запатентован в 1958 году и одобрен для медицинского применения в США в 1961 году. [3] [6] Крем и мазь включены в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] Он доступен как непатентованный препарат . [3] В США таблетки и растворы для инъекций дороже, чем крем. [8]
Содержание
1 Медицинское использование
2 Побочные эффекты
3 формы
4 См. Также
5 ссылки
6 Внешние ссылки
Медицинское использование [ править ]
Бетаметазон - это кортикостероид, который доступен в виде таблеток, инъекций, мази, крема, лосьона, геля или аэрозоля (спрея) для кожи и пены для кожи головы. [9] При введении в виде инъекций противовоспалительное действие начинается примерно через два часа и продолжается в течение семи дней. [3]
Он используется в качестве местного крема для снятия раздражения кожи, такого как зуд и шелушение от экземы . Он используется для лечения местного псориаза в виде дипропионата бетаметазона и салициловой кислоты или в виде комбинации кальципотриола / бетаметазона дипропионата . Бетаметазон натрия фосфат используется перорально и в виде инъекций по тем же показаниям, что и другие стероиды . Многие фармацевтические препараты на основе бетаметазона включают стероид в виде сложного эфира валерата .
В рандомизированном контролируемом исследовании было показано, что бетаметазон снижает некоторые симптомы атаксии (плохой координации), связанные с атаксией-телеангиэктазией (AT), на 28-31%. [10]
Бетаметазон также используется для стимуляции созревания легких плода, чтобы предотвратить детский респираторный дистресс-синдром (IRDS) и снизить заболеваемость и смертность от внутричерепных кровоизлияний у недоношенных детей.
Крем с 0,05% бетаметазоном оказался эффективным при лечении фимоза у мальчиков [11] и часто предотвращает необходимость обрезания . [12] [13] [14] Он заменил обрезание в качестве предпочтительного метода лечения для некоторых врачей Британской национальной службы здравоохранения . [15] [16]
Побочные эффекты [ править ]
Эйфория [17]
Депрессия [17]
Подавление надпочечников [17]
Гипертония [17]
Группы тонких кровеносных сосудов, выступающие под кожей, петехии [17]
Чрезмерный рост волос ( гипертрихоз ) [17]
Экхимозы [17]
Длительное использование этого лекарства на обширных участках кожи, поврежденной или сырой коже, кожных складках или под герметичными повязками в редких случаях может привести к всасыванию достаточного количества кортикостероидов, чтобы иметь побочные эффекты на другие части тела; например, вызывая снижение выработки естественных гормонов надпочечниками .
Бетаметазон также используется до рождения недоношенного ребенка, чтобы подготовить легкие к дыханию. Однако, поскольку бетаметазон проникает через плаценту, что необходимо для его положительного воздействия, он также может быть связан с такими осложнениями, как гипогликемия и лейкоцитоз у новорожденных, подвергшихся воздействию в утробе матери .
При введении в эпидуральное пространство или в позвоночник он может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как потеря зрения, инсульт и паралич. [18]
Формы [ править ]
Бетаметазон доступен в нескольких сложных формах: дипропионат бетаметазона (под торговыми марками дипрозон, дипролен, целестамин, прокорт (в Пакистане) и др.), Бетаметазона натрия фосфат (под маркой Bentelan в Италии) и бетаметазона валерат (под торговыми марками Audavate, Betnovate , Celestone , Fucibet и др.). В США и Канаде бетаметазон смешивают с клотримазолом и продают как Lotrisone и Lotriderm. Он также доступен в сочетании с салициловой кислотой (под торговой маркой Diprosalic) для использования при псориатических состояниях кожи. В некоторых странах он также продается в смеси с клотримазолом и гентамицином. чтобы добавить в смесь антибактериальное средство.
Бетаметазон фосфат натрия в смеси с ацетатом бетаметазона доступен в Соединенных Штатах как Celestone Soluspan. [19]
См. Также [ править ]
Бетаметазон / дексхлорфенирамин
Ссылки [ править ]
^ a b «Использование бетаметазона во время беременности» . Drugs.com . 30 декабря 2019 . Проверено 29 марта 2020 года .
^ «Растворимые таблетки бетаметазона 500 мкг - Сводка характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 5 апреля 2018 . Проверено 29 марта 2020 года .
^ a b c d e f g h i j "Бетаметазон" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 8 декабря 2015 года . Проверено 2 декабря 2015 года .
^ a b «Актуальный бетаметазон» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 8 декабря 2015 года . Проверено 2 декабря 2015 года .
^ Антиньяк, Жан-Филипп; Ле Бизек, Бруно; Монтео, Фабрис; Андре, Франсуа (2002). «Дифференциация бетаметазона и дексаметазона с использованием тандемной масс-спектрометрии жидкостной хроматографии / положительного электрораспыления и многомерного статистического анализа» . Журнал масс-спектрометрии: JMS . 37 (1): 69–75. DOI : 10.1002 / jms.260 . ISSN 1076-5174 . PMID 11813313 .
^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 485. ISBN 9783527607495.
^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 186,201. ISBN 9781284057560.
^ «Бетаметазон актуальный» . MedlinePlus . 19 марта 2020 . Проверено 29 марта 2020 года .
^ Zannolli, R; Буони, S; Бетти, G; Salvucci, S; Плебани, А; Соресина, А; Pietrogrande, MC; Мартино, S; Леуцци, V; Finocchi, A; Micheli, R; Росси, LN; Бруско, А; Misiani, F; Фойс, А; Хайек, Дж; Келли, C; Chessa, L (1 сентября 2012 г.). «Рандомизированное испытание перорального бетаметазона для уменьшения симптомов атаксии при атаксии телеангиэктазии». Расстройства движения . 27 (10): 1312–6. DOI : 10.1002 / mds.25126 . PMID 22927201 . S2CID 23696748 .
^ Морено, G; Корбалан, Дж; Peñaloza, B; Пантоя, Т. (2 сентября 2014 г.). «Кортикостероиды местного действия для лечения фимоза у мальчиков». Кокрановская база данных систематических обзоров . 9 (9): CD008973. DOI : 10.1002 / 14651858.CD008973.pub2 . PMID 25180668 .
Перейти ↑ Van Howe RS (1998). «Экономичное лечение фимоза» . Педиатрия . 102 (4): E43. DOI : 10.1542 / peds.102.4.e43 . PMID 9755280 . Архивировано 19 августа 2009 года. Обзор ориентировочной стоимости и осложнений 3-х методов лечения фимоза.
^ Эспозито C, Centonze A, Alicchio F, Savanelli A, Settimi A (апрель 2008). «Местное применение стероидов по сравнению с обрезанием у педиатрических пациентов с фимозом: проспективное рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое испытание». Всемирный журнал урологии . ООО "Спрингер Сайенс энд Бизнес Медиа". 26 (2): 187–90. DOI : 10.1007 / s00345-007-0231-2 . ISSN 0724-4983 . PMID 18157674 . S2CID 8922151 .
^ Zampieri N, Corroppolo М, Zuin В, С Bianchi, Camoglio FS (апрель 2007 г.). «Фимоз и местные стероиды: новые клинические данные». Педиатр. Surg. Int . 23 (4): 331–5. DOI : 10.1007 / s00383-007-1878-х . PMID 17308904 . S2CID 22849471 .
^ Berdeu D, L Соз, Ха-Винь Р, Блюм-Boisgard С (2001). «Анализ экономической эффективности лечения фимоза: сравнение хирургического и лекарственного подходов и их экономический эффект» . BJU Int . 87 (3): 239–44. DOI : 10.1046 / j.1464-410x.2001.02033.x . PMID 11167650 . S2CID 2161551 .
^ a b c d e f g "бетаметазон" (PDF) . Ф.А. Дэвис. 2017. Архивировано (PDF) из оригинала на 2017-09-08 . Проверено 7 марта 2017 .
^ «Сообщение FDA по безопасности лекарств: FDA требует изменения этикеток для предупреждения о редких, но серьезных неврологических проблемах после эпидуральных инъекций кортикостероидов от боли» . FDA . 23 апреля 2014 года. Архивировано 11 августа 2016 года . Дата обращения 15 августа 2016 .
^ "Celestone Soluspan-бетаметазона ацетат и бетаметазон натрия фосфат инъекция, суспензия" . DailyMed . 18 ноября 2019 . Проверено 29 марта 2020 года .
Внешние ссылки [ править ]
«Бетаметазон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
«Бетаметазон натрия фосфат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
«Смесь бетаметазона ацетата с бетаметазона натрия фосфатом» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
vтеГлюкокортикоиды и антиглюкокортикоиды ( D07 , H02 )