Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Эта статья о лекарствах для местного применения. Чтобы узнать о других значениях, см. Тема (значения) .
Медицинский работник применяет капли в нос.
Закапывание глазных лекарств

Местное лечение является препаратом , который применяется к определенному месту на или в теле. Чаще всего местное введение означает нанесение на поверхности тела, такие как кожа или слизистые оболочки, для лечения заболеваний с помощью широкого диапазона классов, включая кремы , пены , гели , лосьоны и мази. [1] Многие лекарства для местного применения являются эпикожными, то есть их наносят непосредственно на кожу. Лекарства для местного применения также могут быть ингаляционными , например лекарства от астмы.или нанесенные на поверхность тканей, отличных от кожи, например глазные капли, нанесенные на конъюнктиву , или ушные капли, помещенные в ухо, или лекарства, нанесенные на поверхность зуба . Слово актуальный происходит от греческого τοπικός topikos , «места».

Локальный или системный эффект [ править ]

В определении местного пути введения иногда указывается, что как место нанесения, так и его фармакодинамический эффект являются локальными. [2]

На кожу накладывается трансдермальный пластырь, доставляющий лекарство. На патче указаны время и дата введения, а также инициалы администратора.

В других случаях местное средство определяется как нанесенное на локализованный участок тела или на поверхность части тела, независимо от места воздействия. [3] [4] Согласно этому определению, местное введение также включает чрескожное применение, при котором вещество вводится на кожу, но всасывается в организм для достижения системного распределения. Такие лекарства обычно представляют собой гидрофобные химические вещества, например стероидные гормоны . Конкретные типы включают трансдермальные пластыри, которые стали популярным средством введения некоторых препаратов для контроля рождаемости , заместительной гормональной терапии., и профилактика укачивания . Одним из примеров антибиотика, который можно применять местно, является хлорамфеникол .

Если определить строго как имеющий местный эффект, местный путь введения может также включать энтеральное введение лекарств, которые плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте . Одним из плохо всасываемых антибиотиков является ванкомицин , который рекомендуется принимать внутрь для лечения тяжелого колита, вызванного Clostridium difficile . [5]

Выбор базовой рецептуры [ править ]

Сила лекарства часто меняется вместе с его базой. Например, при переходе от крема к мази некоторые стероиды для местного применения будут классифицироваться на одну или две силы выше. Как показывает опыт, мазевая основа более окклюзионная и быстрее вводит лекарство в кожу, чем раствор или крем. [6]

Производитель каждого продукта для местного применения полностью контролирует содержание основы лекарства. Хотя крем одного производителя содержит те же активные ингредиенты, он может быть более кислым, чем другой, что может вызвать раздражение кожи или изменить скорость его абсорбции. Например, вагинальный состав противогрибкового крема с миконазолом может раздражать кожу меньше, чем состав крема с миконазолом для ног спортсмена. Эти вариации могут иногда приводить к различным клиническим исходам., хотя действующее вещество такое же. Не существует сравнительной маркировки эффективности, чтобы гарантировать одинаковую эффективность для разных марок стероидов для местного применения (процентное содержание масла по сравнению с водой резко влияет на эффективность стероидов для местного применения). Исследования подтвердили, что эффективность некоторых стероидных продуктов для местного применения может различаться в зависимости от производителя или бренда. Примером этого является случай фирменного крема Valisone и крема Kenalog в клинических исследованиях, которые продемонстрировали значительно более сильное сужение сосудов, чем некоторые формы этого лекарства, производимые производителями дженериков. [6] Однако в простой основе, такой как мазь, между производителями обычно гораздо меньше различий.

В дерматологии основа местного лекарства часто так же важна, как и само лекарство. Чрезвычайно важно получить лекарство на правильной основе перед нанесением на кожу. Фармацевт не должен заменять мазь кремом или наоборот, поскольку эффективность лекарства может измениться. Некоторые врачи при лечении экземы используют густую мазь для замены водонепроницаемого барьера воспаленной кожи, и крем может не достичь того же клинического результата.

Классы [ править ]

Есть много общих классов, без четкой границы между похожими формулировками. В результате то, что отдел маркетинга производителя предпочитает указывать на этикетке местного лекарства, может полностью отличаться от того, что обычно называется формой.

Сливки [ править ]

Крем представляет собой эмульсию масла и воды примерно в равных пропорциях. Проникает через роговой слой наружного слоя кожной стенки. Крем гуще лосьона и сохраняет форму после извлечения из контейнера. Умеренная тенденция к увлажнению. Для местных стероидных продуктов часто используются эмульсии масло-в-воде. Кремы имеют значительный риск иммунологической сенсибилизации из-за консервантов и хорошо воспринимаются пациентами. Существуют большие различия в ингредиентах, составе, pH и переносимости дженериков. [7]

Пена [ править ]

Пену можно увидеть при использовании местных стероидов для кожи головы. [ необходима цитата ]

Гель [ править ]

Гели более густые, чем жидкости. Гели часто представляют собой полутвердую эмульсию и иногда используют спирт в качестве растворителя для активного ингредиента; некоторые гели становятся жидкими при температуре тела. Гель обычно разрезают из целлюлозы спиртом или ацетоном. Гели имеют тенденцию к самосушиванию, содержат очень разные ингредиенты в зависимости от марки и несут значительный риск возникновения гиперчувствительности из-за ароматизаторов и консервантов. Гель полезен для волосатых участков и складок на теле. При нанесении геля следует избегать появления трещин на коже из-за жалящего действия спиртовой основы. Гель пользуется большим спросом благодаря своей косметической элегантности. [7]

Лосьон [ править ]

Лосьоны похожи на раствор, но они более густые и имеют более мягкий характер, чем раствор. Обычно это масло, смешанное с водой, и чаще всего в нем меньше спирта, чем в растворе. Лосьоны могут сушить кожу, если они содержат большое количество спирта.

Мазь [ править ]

Металлический футляр для мази Cruz Roja из Мексики (начало 20 века) из постоянной коллекции Museo del Objeto del Objeto .

Мазь является однородным, вязким, полутвердым препаратом, наиболее часто жирный, густое масло (масло 80% - 20% вода) с высокой вязкостью, которая предназначена для наружного нанесения на кожу или слизистые оболочки. Мази имеют водное число, которое определяет максимальное количество воды, которое они могут содержать. Их используют в качестве смягчающих средств или для нанесения активных ингредиентов на кожу в защитных, терапевтических или профилактических целях и там, где желательна степень окклюзии.

Мази используются местно на различных поверхностях тела. Они включают кожу и слизистую оболочку на глазах (ая глазная мазь ), грудь , вульвы , анус и нос . Мазь может содержать лекарство, а может и нет.

Мази обычно очень увлажняют и подходят для сухой кожи. У них низкий риск сенсибилизации из-за небольшого количества ингредиентов, помимо базового масла или жира, и низкий риск раздражения. Различия между марками лекарств обычно невелики. Они часто не нравятся пациентам из-за жирности. [7]

Носитель мази известен как мазевая основа . Выбор основы зависит от клинических показаний мази. Различные типы мазевых основ:

  • Абсорбирующие основы, например пчелиный воск и шерстяной жир.
  • Эмульгирующие основы, например цетримид и эмульгирующий воск
  • Углеводородные основы, например церезин , микрокристаллический воск , твердый парафин и мягкий парафин.
  • Основы растительного масла, например миндальное масло , кокосовое масло , оливковое масло , арахисовое масло и кунжутное масло.
  • Водорастворимые основания, например макроголы 200, 300, 400

Лекарства диспергированы в основе и разделяются после проникновения в живые клетки кожи.

Водное число мази - это максимальное количество воды, которое может содержать 100 г основы при 20 ° C.

Мази изготавливаются с использованием гидрофобных, гидрофильных или водоэмульгирующих основ для получения препаратов, которые не смешиваются, смешиваются или эмульгируются с кожными выделениями. Они также могут быть получены из углеводородных (жирных), абсорбирующих, удаляемых водой или водорастворимых оснований.

Оценка мазей [ необходима ссылка ]
  1. Содержание наркотиков
  2. Выпуск лекарства из базы
  3. Проникновение лекарства
  4. Консистенция препарата
  5. Всасывание лекарства в кровоток
  6. Раздражающий эффект

Свойства, влияющие на выбор мазевой основы: [ необходима цитата ]

  1. Стабильность
  2. Проницаемость
  3. Растворитель свойство
  4. Раздражающие эффекты
  5. Легкость нанесения и удаления
Способы приготовления мазей
  • Слияние : в этом методе ингредиенты плавятся вместе в порядке убывания их температур плавления и перемешиваются для обеспечения однородности. [ необходима цитата ]
  • Растирание : в этом мелко разделенном на части нерастворимые лекарственные средства равномерно распределяются путем измельчения с небольшим количеством основы с последующим разбавлением постепенно увеличивающимися количествами основы. [ необходима цитата ]

Вставить [ редактировать ]

Паста сочетает в себе три агента - масло, воду и порошок. Это мазь, в которой суспендирован порошок.

Порошок [ править ]

Порошок [8] представляет собой либо чистое лекарство (порошок талька), либо приготовлено из лекарства, смешанного с носителем, таким как кукурузный крахмал или порошок кукурузных початков (Zeosorb AF - порошок миконазола). Может использоваться в качестве ингаляционного местного средства ( порошок кокаина используется в хирургии носа).

Встряхните лосьон [ править ]

Лосьон для встряхивания - это смесь, которая со временем распадается на две или три части. Часто масло, смешанное с раствором на водной основе, необходимо взболтать до состояния суспензии перед использованием, и в нем содержится инструкция: «Перед использованием хорошо взболтать». [ необходима цитата ]

Solid [ править ]

Лекарство можно помещать в твердую форму. Примерами являются дезодоранты, антиперспиранты, вяжущие средства и кровоостанавливающие средства. Некоторые твердые вещества тают при достижении температуры тела (например, ректальные свечи).

Губка [ править ]

Некоторые методы контрацепции полагаются на губку как на носитель жидкого лекарства. Лимонный сок, залитый в губку, в некоторых культурах использовался в качестве примитивной контрацепции.

Лента [ править ]

Кордрановая лента является примером местного стероида, применяемого при окклюзии с помощью ленты. Это значительно увеличивает эффективность и абсорбцию местного стероида и используется для лечения воспалительных кожных заболеваний.

Настойка [ править ]

Настойка представляет собой препарат кожи , который имеет высокий процент спирта. Обычно его используют в качестве носителя лекарственного средства, если желательно высушить область.

Актуальное решение [ править ]

Растворы для местного применения могут продаваться в виде капель, ополаскивателей или спреев, обычно имеют низкую вязкость и часто содержат спирт или воду в основе. [9] [10] [11] Обычно это порошок, растворенный в спирте, воде, а иногда и в масле; хотя раствор, в котором в качестве основного ингредиента используется спирт, как и в стероидах для местного применения, может вызвать высыхание кожи. [12] [ необходима страница ] Торговые марки сильно различаются, и некоторые решения могут вызывать раздражение в зависимости от консервантов и отдушек, используемых в основе.

Ниже приведены некоторые примеры актуальных решений:

  1. Актуальный раствор ацетата алюминия: бесцветный, со слабым уксусным запахом и сладковатым вкусом. Применяется местно как вяжущее средство после разбавления 10-40 частями воды. Он используется во многих типах дерматологических кремов, лосьонов и паст. Для этого препарата доступны коммерческие предварительно отмеренные и упакованные таблетки и порошки. [ необходима цитата ]
  2. Повидон йодный раствор для местного применения: это химический комплекс йода с поливинилпирролидоном. Агент представляет собой полимер со средней молекулярной массой 40 000. Повидон йод содержит 10% доступного йода, который медленно высвобождается при нанесении на кожу. Этот препарат используется местно в качестве хирургического скраба и не раздражающего антисептического раствора; его эффективность напрямую связана с наличием и выделением йода из комплекса. Коммерческий продукт: раствор Бетадина . [ необходима цитата ]

Трансдермальный пластырь [ править ]

Трансдермальные пластыри могут быть очень точным методом доставки лекарства по времени. Разрезание пластыря пополам может повлиять на введенную дозу. Высвобождение активного компонента из системы трансдермальной доставки (пластыря) может контролироваться диффузией через адгезив, который покрывает весь пластырь, диффузией через мембрану, которая может иметь адгезив только на краю пластыря, или высвобождение лекарственного средства можно контролировать путем высвобождения из полимерной матрицы. Разрезание пластыря может вызвать быстрое обезвоживание основы лекарства и повлиять на скорость распространения.

Vapor [ править ]

Некоторые лекарства наносятся в виде мази или геля и достигают слизистой путем испарения. Примерами являются противоотечные средства для местного применения и нюхательная соль.

См. Также [ править ]

  • Блок кончика пальца
  • Мазь
  • Местный анестетик
  • Актуальный антибиотик
  • Актуальные кортикостероиды
  • Актуальные противозастойные средства
  • Актуальные стероиды
  • Мазь

Ссылки [ править ]

  • Гудман и Гилман: Фармакологические основы терапии
  • Доктор Дэвид Эдвардс - Серия лекций по стоматологической микробиологии
  1. ^ "Псориаз-Лечение" . Медицинская справка . Медицинская система Университета Мэриленда. 2009 г.
  2. ^ "актуальный" . Merriam-Webster словарь . Проверено 30 июля 2017 .
  3. ^ thefreedictionary.com> тематическое цитирование: Словарь английского языка «Американское наследие», четвертое издание, 2000 г.
  4. ^ "актуальный" . Dictionary.com . Проверено 30 июля 2017 .
  5. ^ "Ванкоцин" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 4 сентября 2015 года .
  6. ^ a b Wolverton, SE. Комплексная дерматологическая медикаментозная терапия. У. Б. Сондерс. 2001. С. 563-572.
  7. ^ a b c Волвертон, С. Комплексная дерматологическая лекарственная терапия . п. 13.
  8. ^ "Доктор, почему вы прописываете мазь?" ; Американская академия дерматологии
  9. ^ Сингх Малик, D; Митал, N; Каур, Г. (2016). «Системы доставки лекарств для местного применения: обзор патентов». Экспертное заключение по терапевтическим патентам . 26 (2): 213–28. DOI : 10.1517 / 13543776.2016.1131267 . PMID 26651499 . S2CID 536499 .  
  10. ^ Барановский, P; Каролевич, В; Гайда, М; Плута, Дж (2014). «Лекарственные формы офтальмологических препаратов: характеристика и методы исследования» . Журнал "Научный мир" . 2014 : 861904. дои : 10,1155 / 2014/861904 . PMC 3977496 . PMID 24772038 .  
  11. ^ Смит, KA; Рудмик, L (2016). Проведение местной терапии . Успехи в оторино-ларингологии . 79 . С. 114–20. DOI : 10.1159 / 000445145 . ISBN 978-3-318-05853-6. PMID  27466853 .
  12. ^ Лойд Аллен; Ховард К. Ансел (23 декабря 2013 г.). Фармацевтические лекарственные формы и системы доставки лекарств компании Ansel (десятое издание). Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 371. ISBN. 978-1-4511-8876-9. Альтернативный URL

Внешние ссылки [ править ]

  • История мазей