Брюс Рот

Брюс Д. Рот (рода июня 1954) ^{[ не проверен в организме ]} является американским органическим и медицинским химиком , который обучался в Университете штата Айова и Университете Рочестер, и в возрасте 32 лет, обнаружили аторвастатин , в статине -класса наркотики проданный как Липитор , который станет самым продаваемым лекарством в истории фармацевтики (по состоянию на 2003 год). Среди его наград - звание Героя химии 2008 года Американским химическим обществом и награждение медалью Перкина - высшей наградой в химической промышленности США.Американская секция Общества химической промышленности в 2013 году.

ранняя жизнь и образование

Этот раздел нуждается в расширении , добавив: DOB, отчество и другую информацию о раннем детстве. Вы можете помочь, добавив к нему . ( Февраль 2016 г. )

Рот родился в июне 1954 года ^{[ править ]} Он получил степень бакалавра в области химии из колледжа Святого Иосифа , Филадельфия , в 1976 г. ^{[ с кем? Он проводил исследования, будучи студентом доктора Джорджа Нельсона. ] [1]} Затем он поступил в Университет штата Айова в качестве докторанта под руководством Джорджа Крауса, получив докторскую степень. получил степень доктора органической химии в 1981 году. ^[1] Затем он проработал год в качестве научного сотрудника с AS Kende в Университете Рочестера . ^{[ необходима ссылка ] [2]}

Карьера

За свою карьеру Рот занимал ряд должностей, от "ученого" (химика-медика) до должностей уровня вице-президента в области открытия лекарств, и его достижения в своей карьере включают открытие молекулы аторвастатина , которая впоследствии станет лекарством липитор. .

Позиции

В 1982 году 28-летний Рот начал работать медицинским химиком в исследовательской области Парк-Дэвис в Уорнер-Ламберт ^{[2] [3],} став сопредседателем по химии в исследовании статинов вместе с биологом Роджером Ньютоном в 1984 году. . ^[2] в 1985 году он был на заводе Parke-Davis Pharmaceutical Research Warner-Lambert в Анн - Арбор, штат Мичиган . ^[4] Он был назначен научный сотрудник в 1986 году, старший научный сотрудник в 1988 году, директор секции в 1990 году, директор Атеросклероз и разведочного химии в 1992 году, и старший директор атеросклерозе, воспалении и разведочного химии в 1993 году ^{[ править ]}К началу 1990-х он занимал руководящие должности и больше не занимался лабораторной работой. ^{[5] : 98} В 2000 году компания Warner-Lambert приобрела Parke-Davis. Он был назначен вице-президентом по химии незадолго до слияния компаний Warner-Lambert и Pfizer в 2000 году и оставался в этой должности в составе отдела глобальных исследований и разработок Pfizer в Анн-Арборе , штат Мичиган, до 2007 года. ^[5] Затем он присоединился к Genentech в Сан-Франциско , Калифорния, вице-президент по химии открытий. ^[6]

Аторвастатин

До аторвастатина Рот работал над созданием другого препарата, но Sandoz AG выиграла у своей команды и запатентовала. ^{[ требуется пояснение ] [4]} В 1985 году, работая в исследовательском центре Warner-Lambert в Парке-Дэвисе, Рот «идентифицировал молекулу», которая ингибирует HMG CoA редуктазу , «ключевой фермент метаболического пути, который организм использует для производства холестерина. . " ^[7]

Рот был внесен в список как изобретатель транс- 6- [2- (3- или 4-карбоксамидозамещенный пиррол-1-ил) алкил] -4-гидроксипиран-2-он, запатентованный в 1986 году и разработанный в рыночный препарат аторвастатин, который в конечном итоге будет продаваться как Lipitor, ^{[2] [8] [9] [10]} и станет самым продаваемым лекарством в истории фармацевтики к 2003 году. ^[3] Pfizer приобрела Warner-Lambert и Lipitor. в 2000 году. ^{[3] [11] [12]}

Другие занятия

С 1996 по 2007 год Рот работал адъюнкт-профессором на кафедре медицинской химии в Мичиганском университете . ^[13]

Награды и почести

За открытие аторвастатина Рот получил в 1997 году Премию за выдающиеся научные достижения председателя Уорнера-Ламберта ^[5], премию «Изобретатель года в 1999 году» от Нью-Йоркской ассоциации права интеллектуальной собственности , ^{[ цитирование ]} Премию Американского химического общества за творчество в 2003 году. Изобретение, ^{[14] [ необходим лучший источник ]} Премию Густавуса Джона Эсселена 2003 года за химию на государственной службе ^[5], Премию выдающихся выпускников Университета штата Айова в 2005 году ^{[ необходима цитата ]} и Премию за достижения в глобальных исследованиях и разработках Pfizer 2006 года. ^{[Требуется цитата ][ необходима цитата ]}Американское химическое обществоназвало РотаГероем химиив 2008 году. ^[7][15]В 2013 году он был избранмедалью Перкина, высшей наградой в химической промышленности США, Американским отделениемОбщества химической промышленностиза его инновации в прикладной химии, которые привели к выдающейся коммерческой деятельности. успех аторвастатина. ^{[1][ необходима ссылка ]}

Личная жизнь

У него и его жены Мишель четверо детей: Дэвид, Сара, Ребекка и Аарон «Б.Д.» Рот. Дэвид Рот был женат 31 июля 2010 года на Алиссе Рот, ранее Алиссе Дипзински. ^[16]

Репрезентативные публикации

По данным Фонда химического наследия , «помимо открытия аторвастатина, Рот является изобретателем или соавтором 42 патентов, а также автором или соавтором 48 рукописей, 35 опубликованных рефератов и восьми глав книг». ^[17]

Его публикации включают:

• Baumann, KL; Батлер, Германия; Диринг, CF; и другие. (1992). «Конвергентный синтез CI-981, оптически активного, сильнодействующего, тканевого селективного ингибитора HMG-CoA редуктазы». Tetrahedron Lett. 33 (17): 2283–2284. DOI : 10.1016 / S0040-4039 (00) 74190-6 .
• Брауэр П.Л., Батлер Д.Е., Диринг С.Ф., Ле ТВ, Миллар А., Наннинга Т.Н., Рот Б.Д. (1992). "Синтез (4R-Cis) -1,1-диметилэтил, 6-цианометил-2,2-диметил-1,3-диоксан-4-ацетата, ключевого промежуточного соединения для получения CI-981, высокоэффективного , тканевый селективный ингибитор HMG-CoA редуктазы ». Tetrahedron Lett . 33 (17): 2279–82. DOI : 10.1016 / s0040-4039 (00) 74189-X .
• Roth BD; Бланкли СиДжей; Чухоловский А.В.; Фергюсон Э; Hoefle ML; Ortwine DF; Newton RS; Секерке CS; Слишкович Д.Р .; Компакт-диск "Страттон"; и другие. (Январь 1991 г.). «Ингибиторы биосинтеза холестерина. 3. Тетрагидро-4-гидрокси-6- [2- (1H-пиррол-1-ил) этил] -2H-пиран-2-он ингибиторов HMG-CoA редуктазы». 2. Эффекты от введения заместители в положениях три и четыре пиррольного ядра ». J Med Chem . 34 (1): 357–66. DOI : 10.1021 / jm00105a056 . PMID  1992137 .
• Roth BD; Bocan TM; Бланкли СиДжей; Чухоловский А.В.; Creger PL; Creswell MW; Фергюсон Э; Newton RS; О'Брайен П.; Picard JA; и другие. (Январь 1991 г.). «Взаимосвязь между тканевой селективностью и липофильностью для ингибиторов HMG-CoA редуктазы». J Med Chem . 34 (1): 463–6. DOI : 10.1021 / jm00105a071 .
• Шоу М.К., Ньютон Р.С., Слискович Д.Р., Рот Б.Д., Фергюсон Э., Краузе Б.Р. (июль 1990 г.). «Клетки Hep-G2 и первичные гепатоциты крысы различаются по своей реакции на ингибиторы HMG-CoA редуктазы». Biochem Biophys Res Commun . 170 (2): 726–34. DOI : 10.1016 / 0006-291x (90) 92151-о .
• Roth BD, Ortwine DF, Hoefle ML, Stratton CD, Sliskovic DR, Wilson MW, Newton RS (январь 1990 г.). «Ингибиторы биосинтеза холестерина. 1. Транс-6- (2-пиррол-1-илэтил) -4-гидроксипиран-2-оны, новая серия ингибиторов HMG-CoA редуктазы. 1. Эффекты структурных модификаций на 2- и 5-положения пиррольного ядра ». J Med Chem . 33 (1): 21–31. DOI : 10.1021 / jm00163a005 .
• Слискович Д.Р., Рот Б.Д., Уилсон М.В., Хефл М.Л., Ньютон Р.С. (январь 1990 г.). «Ингибиторы биосинтеза холестерина. 2. 1,3,5-тризамещенные [2- (тетрагидро-4-гидрокси-2-оксопиран-6-ил) этил] пиразолы». J Med Chem . 33 (1): 31–8. DOI : 10.1021 / jm00163a006 .
• Рот Б.Д., Бокан ТМА, Бланкли С.Дж., Чухоловски А.В., Крегер П.Л., Кресвелл М.В., Фергюсон Э., Ньютон Р.С., О'Брайен П., Пикард Дж. А., Рорк В.Х., Секерке К.С., Слискович Д.Р., Уилсон М.В. Связь между тканевой селективностью и липофильностью для ингибиторов HMG-CoA редуктазы. J. Med. Chem. 1991, 34, 463-6.
• Кенде А.С., Рот Б., Санфилиппо П.Дж. (1982). «Легкий, опосредованный палладием (II) синтез мостиковых и спироциклических бициклоалкенонов». J Am Chem Soc . 104 (6): 1784–5. DOI : 10.1021 / ja00370a076 .
• Кенде А.С., Рот Б., Санфилиппо П.Дж., Блэклок Т.Дж. (1982). «Механизм и региоизомерный контроль в циклоалкенилировании, опосредованном палладием (II). Новый полный синтез (+/-) - квадрона». J Am Chem Soc . 104 (21): 5808–10. DOI : 10.1021 / ja00385a053 .
• Рот Б.Д., Рорк WH (1988). «Синтез хирального синтона для лактонной части компактина и мевинолина». Tetrahedron Lett . 29 (11): 1255–8. DOI : 10.1016 / s0040-4039 (00) 80269-5 .
• Оксфорд, AW; Reitz, Allen B .; Dax, Scott L .; Рот, Б.Д. (2002). Кинг, Ф. Д. (ред.). «Открытие и разработка аторвастатина, нового сильнодействующего гиполипидемического агента». Успехи в медицинской химии . 40 : 1–22. DOI : 10.1016 / S0079-6468 (08) 70080-8 . ISBN 9780444510549. PMID  12516521 .

дальнейшее чтение

Ниже приведены хорошие источники, из которых можно найти дополнительную информацию по теме статьи, которая может быть интересна читателям и редакторам статей. Он включает в себя источники, которые еще не цитировались, и источники, содержание которых может дать дальнейшее понимание предмета.

• Ли, Джи Джек (2006). «Сердечно-сосудистые препараты: от нитроглицерина до липитора (глава 3)» . Веселящий газ, виагра и липитор: человеческие истории о наркотиках, которые мы используем . Оксфорд, ENG: Издательство Оксфордского университета . стр. 75–102, особенно. 100–102. ISBN 9780195345766. Проверено 2 февраля +2016 .CS1 maint: использует параметр авторов ( ссылка )
• Петерсен, Мелодия (2000). «Pfizer заключила сделку по покупке Warner-Lambert за 90,2 миллиарда долларов» (онлайн, печать) . The New York Times (8 февраля) . Проверено 2 февраля +2016 .
• Рот, Брюс Д. (2003) «Открытие и разработка липитора (аторвастатин кальция)», Симпозиум ACS за творческое изобретение: новые методы лечения атеросклероза, MEDI 158 (24 марта), 225-е Национальное собрание ACS, Новый Орлеан, Лос-Анджелес, 23–27 марта 2003 г.

использованная литература

внешние ссылки

• Химик из Анн-Арбора получил национальную премию за открытие лекарств - ScienceBlog
• Брюс Д. Рот, Pfizer Inc, США