К. Робин Ганеллин

Харон Робин Ганеллин, FRS (25 января 1934 г. -), британский химик- терапевт , заслуженный Смит Клайн и французский профессор медицинской химии в Университетском колледже Лондона . ^[1]

Он много сделал для открытия и разработки лекарств. Его самым выдающимся достижением было открытие циметидина , препарата, используемого для борьбы с язвой желудка, когда он работал в Smith Kline and French . ^[2] За годы своего существования он получил множество наград и большое признание за свою научную деятельность. Сейчас он живет недалеко от Лондона и является профессором Лондонского университетского колледжа.

Ранние годы

Харон Робин Ганеллин родился в Восточном Лондоне 25 января 1934 года и с раннего возраста знал, что его призвание - химия. Во время учебы в школе для мальчиков округа Харроу он развил сильные способности к естественным наукам и математике, но его способности к языку и истории были недостаточными. Хотя ему больше нравились биология и естествознание, а не другим предметам, на него повлияло стремление сделать карьеру в области химии. Поскольку его отец и его дядя по материнской линии были химиками, он понимал, что химики могут зарабатывать на жизнь. Неуверенный в возможности карьеры в области биологии, он решил стать химиком. Он начал свое формальное обучение в колледже Королевы Марии в Лондоне, где получил свою первую степень бакалавра химии. Продолжил обучение в колледже Королевы Марии., исследуя химию тропилия с Майклом Дж. С. Дьюаром, где он обнаружил, как изолировать катион тропилия от циклооктатетраена. За это исследование он получил докторскую степень по органической химии в 1958 году в возрасте двадцати четырех лет.

Научная работа

В 1958 году, вскоре после получения докторской степени в колледже Королевы Марии, Ганеллин присоединился к Smith Kline и French Laboratories в Великобритании, где начал исследования в области медицинской химии. ^[2] Через два года после начала работы в SK&F он поступил в Массачусетский технологический институт, где вместе с Артуром Коупом выполнял постдокторскую работу. В Массачусетском технологическом институте он разработал первое прямое оптическое разрешение хирального олефина, используя комплексную химию платины. Проработав год в Массачусетском технологическом институте, он вернулся в Соединенное Королевство, чтобы возобновить свою работу в SK&F. В 1966 году он возглавил знаковую исследовательскую группу в SK&F, сотрудничая с сэром Джеймсом Блэком в исследовании антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов.. Это исследование в конечном итоге привело к открытию циметидина , также известного под торговой маркой Tagamet, который в настоящее время производится GlaxoSmith Kline.

Циметидин был революционным лекарством на момент своего создания. Пептические язвы или язвы желудка были очень серьезным заболеванием. Язвы желудка было очень трудно лечить, и они вызывали сильную боль. Если их не лечить, они могут даже быть опасными для жизни. В некоторых случаях для удаления язвы требовалось хирургическое вмешательство. Из-за этих факторов циметидин стал невероятно популярным лекарством после того, как был одобрен для рецепта. Циметидин впервые появился на рынке в Великобритании в 1976 году и был очень хорошо принят. Циметидин быстро собрал более одного миллиарда долларов годового объема продаж, что сделало его первым лекарством-бестселлером ^[3], и в настоящее время он внесен в список Всемирной организацией здравоохранения как один из наиболее важных лекарств.

Вклад Ганеллина в это исследование был неотъемлемой частью его успеха. Его знания в области физической органической химии позволили ему понять индивидуальные препараты-антагонисты Н2-рецепторов, которые они разработали. Первоначально команда разработала буримамид как потенциальный антагонист Н2-рецепторов для медицинского применения. Однако вскоре стало ясно, что буримамид не подходит для перорального применения. Они быстро определили похожий препарат - метиамид., который оказался клиническим потенциалом. Однако у метиамида был и недостаток - его безопасность была неопределенной. Конечным результатом их испытаний стал циметидин, антагонист Н2-рецепторов, превосходящий как буримамид, так и метиамид. Лекарства-предшественники, которые отметили прогресс в их исследованиях, называются прототипами. Эти прототипы лекарств помогли им понять механизмы, описывающие их действие. Вклад Ганеллина был жизненно важен для продвижения их исследований от прототипов до конечного продукта.

Хотя вклад Ганеллина в открытие циметидина был неизмерим, он был не одинок. Он сотрудничал со многими другими учеными из SmithKline и French, в том числе со своим коллегой-химиком Грэмом Дж. Дюрантом . Дюрант смог поделиться своим опытом в области химии гуанидина для дальнейшего продвижения исследований. Сэр Джеймс Уайт Блэк , биолог из Шотландии, также сыграл важную роль в их исследовании. Он определил роль Н2-рецептора в выработке желудочной кислоты. Это открытие имело решающее значение для их исследования, дав толчок к поиску подходящего антагониста Н2-рецепторов, который мог бы повлиять на выработку желудочной кислоты. Джон К. Эммет, другой медицинский химик, также считается одним из первооткрывателей циметидина. Помимо этих ключевых игроков, многие другие внесли свой вклад в исследование, например Уильям Дункан, директор по исследованиям SK&F, а также Майкл Парсонс, чей фармакологический опыт оказался очень полезным.

Более поздняя жизнь

Сотрудники Ганеллина повлияли на него и передали ему знания и опыт, которые остались с ним на протяжении десятилетий. Ганеллин однажды сказал, что единственное достижение, которое дало ему «самую профессиональную гордость», - это открытие циметидина. Этот период его жизни определил его научную карьеру, а также вдохновил его на продолжение исследований в области медицинской химии. Хотя Ганеллин считает циметидин своим величайшим достижением, он никогда не колебался в своей преданности научным исследованиям. В 1981 году он учредил программу Летней школы по медицинской химии для Королевского химического общества, которая продолжалась в 2014 году. Ее также скопировало Американское химическое общество. После того, как его работа над циметидином была завершена, он получил должность вице-президента по исследованиям в SK &FОбъект Велвин . После того, как его значительный срок пребывания в компании SmithKline & French подошел к концу в 1986 году, Ганеллин продолжал оставаться активным участником медицинской химии. Незадолго до отъезда он получил докторскую степень. из Лондонского университета за его исследования и публикации о гистаминергических препаратах и ​​избран членом Королевского общества (Национальная академия наук Великобритании). В 1986 году он был назначен заведующим кафедрой медицинской химии SmithKline & French в Университетском колледже Лондона, где начал долгую карьеру в академических кругах. Его исследовательская группа реализовала как минимум 10 различных медицинских химических проектов, и один из них был реализован. Он является соавтором питолизанта , первого гистамина H _3.антагонист рецепторов / обратный агонист Вакикс, для лечения нарколепсии.

Награды и достижения

С момента получения диплома Робин Ганеллин является автором или соавтором более 260 научных работ и внесен в список изобретателей или соавторов более чем 160 патентов США. Он занимал пост президента секции медицинской химии ИЮПАК и в течение 10 лет (до 2012 года) был председателем подкомитета по медицинской химии и разработке лекарств. За прошедшие годы он получил множество наград и благодарностей как за свою работу над циметидином, так и за свои исследования в других областях медицинской химии. Он получил награды в области медицинской химии из многих организаций, такие , как Королевское общество химии , в Американском химическом обществе , в обществе химической промышленности , в Обществе по исследованию лекарственных средств, Европейская федерация медицинской химии, Société Chimie Thérapeutique Франции и Отделение медицинской химии Итальянского химического общества . В 1990 году он был занесен в Национальный зал славы изобретателей США за работу над циметидином. Ганеллин в настоящее время является почетным профессором медицинской химии, хотя сейчас он частично на пенсии.

использованная литература

• Ганеллин, К. Робин. J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1, 2001, 13-vii-13-viii

внешние ссылки

• "Харон Робин Ганеллин" , EHRS
• Tagamet: открытие антагонистов гистаминовых H 2 -рецепторов от Американского химического общества Национальные исторические химические достопримечательности
• Национальный зал славы изобретателей
• https://web.archive.org/web/20080908075932/http://www.soci.org/SCI/awards/2007/html/hn339.jsp
• https://web.archive.org/web/20100721024621/http://wiz2.pharm.wayne.edu/ganellin.html