S- этилизотиоурония диэтилфосфат

S- этилизотиоурония диэтилфосфат
Клинические данные

Торговые наименования	Difetur
Идентификаторы
Название ИЮПАК S- этилизотиоурония диэтилфосфат
Количество CAS	21704-46-1
PubChem CID	11847634
ChemSpider	182755
UNII	CTD25O6OBI
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60176093
Химические и физические данные
Формула	C ₇H ₁₉N ₂O ₄P S
Молярная масса	258,27 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = P (OCC) (O) OCC. [N @ H] = C (SCC) N
ИнЧИ InChI = 1S / C4H11O4P.C3H8N2S / c1-3-7-9 (5,6) 8-4-2; 1-2-6-3 (4) 5 / h3-4H2,1-2H3, (H, 5 , 6); 2Н2,1Н3, (Н3,4,5) Ключ: CSYSULGPHGCBQD-UHFFFAOYSA-N

S- этилизотиоурония диэтилфосфат (торговая марка Difetur ) представляет собойпроизводное S- алкилизотиоурония, используемое в качестве гипотензивного препарата. Соединения S- алкилизотиоурония используются в процессах лечения острой гипотензии, которая может возникнуть, например, в результате шока или кровотечения, а также в процессах лечения гипероксических состояний, например кислородного отравления. ^[1]

Показания [ править ]

Применяется для повышения артериального давления при острой артериальной гипотензии вследствие хирургического вмешательства, травм, отравлений, шокового состояния, кровотечений; в сочетании с эпидуральной анестезией; при передозировке блокаторами ганглиев, альфа-адреноблокаторами, нейролептиками, анестетиками; и в других условиях, когда адреномиметики противопоказаны или неэффективны. Также было обнаружено, что Difetur обладает кислородозащитной активностью и, таким образом, может использоваться в качестве лекарственного средства для защиты от состояний кислородного отравления, вызванных гипероксией. ^[1]

S- Этилизотиоурония диэтилфосфат также используется для лечения головных болей, в частности, мигрени, а также для профилактики или лечения тошноты и рвоты, эффективного для предотвращения или облегчения рвоты, связанной с мигренью или другими заболеваниями, такими как химиотерапия или лучевая терапия, а также другие симптомы мигрени, включая фонофобию и светобоязнь. ^[2]

Механизм действия [ править ]

S- Этилизотиоурония диэтилфосфат является специфическим ингибитором индуцибельной NO-синтазы на уровне продукции NO в печени. ^[3]^[4]^[5] S- Этилизотиоурония диэтилфосфат влияет на показатели системной гемодинамики следующим образом: увеличивается периферическое сосудистое сопротивление, увеличивается ударный объем и центральный объем крови, улучшается работа левого желудочка. Другие эффекты: обезболивающее , утеротоническое , ^[6] противоотечное ^[7] и противовоспалительное . ^[8]

В антигипотензивном действии дифетура, в отличие от симпатомиметиков, отсутствует стимуляция симпатической системы , поэтому он не вызывает тахикардию , не изменяет кислотно-щелочной баланс и электролит и не вызывает вторичной гипотензии. Эти препараты обладают успокаивающим действием, снижают температуру тела и потребление кислорода. ^{[ необходима цитата ]}

Формы [ править ]

Инъекционный раствор 10% -1 мл в ампулах N 10. ^{[ править ]}

Ссылки [ править ]

^ ^a ^b Заявка WO 9813036 "Фармацевтические композиции, содержащие производные S-алкилизотиоурония", опубликованная 2 апреля 1998 г.
^ Заявка США 7148208 , Баркан R, Mirimsky A, «Фармацевтические композиции для головной боли, мигрень, тошнота и рвота», опубликованная 8 января 2004
^ Гарви EP, Oplinger JA, Tanoury GJ, Шерман П., Фаулер М., Маршалл S, Harmon MF, Paith JE, Furfine ES (октябрь 1994). «Мощное и селективное ингибирование синтаз оксида азота человека. Ингибирование изотиомочевин, не являющихся аминокислотами» (PDF) . Журнал биологической химии . 269 (43): 26669–76. PMID 7523409 .
^ Проскуряков И., Ульянов Л. П., Skvotsov В.Г., Будагов RS (2005). «[Оценка роли оксида азота в обострении сочетанных лучево-термических поражений]». Радиационная биология, Радиоэкология . 45 (3): 316–9. PMID 16080623 .
^ Будагов Р. С., Ульянов Л. П., Проскуряков SY (2006). «Повышение уровня оксида азота и гиперфибриногенемия в патогенезе сочетанных радиационно-термических повреждений» . Цитокины и воспаление (1).
^ Заявка США 2010305210 , Баркан R, Ghicavîi V «S-Alkylisothiouronium производные для лечения патологического маточного кровотечения расстройств», опубликованной 2 декабря 2010 года, назначен Баркан Pharma SRL
^ Санду А. ЕВРОИНВЕНТ 2009. Каталог выставки (PDF) . ISBN 978-973-702-641-5.
^ WO 2007108004 приложения , «S-Alkylisothiouronium производные для лечения воспалительных заболеваний», опубликованной 27 сентября 2007, назначено Баркан Pharma SRL

[patent6160008-1] Заявка WO 9813036 "Фармацевтические композиции, содержащие производные S-алкилизотиоурония", опубликованная 2 апреля 1998 г.

[2] Заявка США 7148208 , Баркан R, Mirimsky A, «Фармацевтические композиции для головной боли, мигрень, тошнота и рвота», опубликованная 8 января 2004

[pmid7523409-3] Гарви EP, Oplinger JA, Tanoury GJ, Шерман П., Фаулер М., Маршалл S, Harmon MF, Paith JE, Furfine ES (октябрь 1994). «Мощное и селективное ингибирование синтаз оксида азота человека. Ингибирование изотиомочевин, не являющихся аминокислотами» (PDF) . Журнал биологической химии . 269 (43): 26669–76. PMID 7523409 .

[pmid16080623-4] Проскуряков И., Ульянов Л. П., Skvotsov В.Г., Будагов RS (2005). «[Оценка роли оксида азота в обострении сочетанных лучево-термических поражений]». Радиационная биология, Радиоэкология . 45 (3): 316–9. PMID 16080623 .

[5] Будагов Р. С., Ульянов Л. П., Проскуряков SY (2006). «Повышение уровня оксида азота и гиперфибриногенемия в патогенезе сочетанных радиационно-термических повреждений» . Цитокины и воспаление (1).

[6] Заявка США 2010305210 , Баркан R, Ghicavîi V «S-Alkylisothiouronium производные для лечения патологического маточного кровотечения расстройств», опубликованной 2 декабря 2010 года, назначен Баркан Pharma SRL

[7] Санду А. ЕВРОИНВЕНТ 2009. Каталог выставки (PDF) . ISBN 978-973-702-641-5.

[8] WO 2007108004 приложения , «S-Alkylisothiouronium производные для лечения воспалительных заболеваний», опубликованной 27 сентября 2007, назначено Баркан Pharma SRL

[1]