Эмедастин (торговое название эмадин ) - антигистамин второго поколения, используемый в глазных каплях для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита . [1] Он действует как антагонист рецептора H 1 . Он работает, блокируя действие гистамина , вызывающего аллергические симптомы. Он используется в форме дифумарата . [2]
Эмедастина дифумарат представляет собой белый кристаллический водорастворимый мелкодисперсный порошок. Глазные капли Эмедастин обычно наносят на пораженный глаз два раза в день. Когда пациенты с аллергическим конъюнктивитом лечились 0,05% офтальмологическим раствором эмедастина дифумарата в течение шести недель, признаки и симптомы, такие как покраснение, зуд и отек глаз, уменьшились. Эмедастин не оказывает воздействия на адренергические, дофаминергические и серотониновые рецепторы. Этот препарат был разработан компанией Alcon , международной медицинской компанией, специализирующейся на средствах для ухода за глазами.
Эмедастин значительно селективен к гистаминовым рецепторам H 1 ( K i = 1,3 нМ), тогда как его сродство к другим гистаминовым рецепторам было низким (H 2 : K i = 49067 нМ и H 3 : K i = 12430 нМ), исследование in vitro . Местное введение эмедастина в глаза ингибирует стимулируемую гистамином проницаемость сосудов в конъюнктиве в зависимости от концентрации в исследовании in vitro .
Биодоступность при пероральном введении для человека составляет примерно 50%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема препарата. Эмедастин метаболизируется в основном в печени. Существует два основных метаболита: 5-гидроксиэмедастин и 6-гидроксиэмедастин. Они выводятся с мочой как в свободной, так и в конъюгированной форме. 5'-оксоаналоги 5-гидроксиэмедастина, 6-гидроксиэмедастина и N- оксида также образуются как второстепенные метаболиты. Период полувыведения эмедастина перорально из плазмы составляет 3–4 часа, а эмедастина для местного применения - 10 часов. Примерно 44% пероральной дозы выводится с мочой в течение 24 часов, и только 3,6% дозы выводится в виде исходного лекарственного средства. [3]
Эмедастин не следует применять пациентам с гиперчувствительностью к эмедастину или другим вспомогательным веществам препарата. Бензалкония хлорид, содержащийся во флаконе с раствором эмедастина, может обесцветить мягкие контактные линзы , поэтому людям, которые носят контактные линзы, следует соблюдать осторожность при его использовании.
Наиболее частым побочным эффектом была головная боль (11%). Другими незначительными побочными эффектами, встречающимися менее чем у 5% пациентов, были астения , ощущение жжения или покалывания, неприятный вкус, помутнение зрения, сухость глаз и слезотечение.
^ «Эмадин (офтальмологический раствор эмедастина дифумарата) 0,05%. Полная информация по назначению» (PDF) . Alcon Laboratories, Inc. 6201 South Freeway Fort Worth, Техас 76134, США . Проверено 5 января +2016 .
