Ингибитор трансаминазы ГАМК

В фармакологии , А ингибитор ГАМК - трансаминазы представляет собой ингибитор фермента , который действует на ГАМК - трансаминазы . ^[1] Ингибирование ферментов трансаминазы ГАМК снижает деградацию ГАМК, что приводит к увеличению концентрации ГАМК в нейронах.

Примеры включают вальпроевую кислоту , ^[2] вигабатрин , ^[3]^[4] фенилэтилиденгидразин (и препараты, которые метаболизируются до него, такие как фенелзин ^[5] ), этаноламин- O- сульфат (EOS) и L- циклосерин . ^[6]

Некоторые представители этого класса используются в качестве противосудорожных средств .

Ссылки [ править ]

^ Ciesielski, L .; Simler, S .; Gensburger, C .; Mandel, P .; Taillandier, G .; Benoit-Guyod, JL; Boucherle, A .; Cohen-Addad, C .; Лайзерович Дж. (1979). «Ингибиторы трансаминаз ГАМК». Успехи экспериментальной медицины и биологии . 123 : 21–41. DOI : 10.1007 / 978-1-4899-5199-1_2 . ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID 390993 .
^ Бруни, Дж .; Уайлдер, Б.Дж. (1979). «Вальпроевая кислота. Обзор нового противоэпилептического препарата». Архив неврологии . 36 (7): 393–398. DOI : 10,1001 / archneur.1979.00500430023002 . PMID 110294 .
^ Wang QP, Jammoul F, Duboc A и др. (Апрель 2008 г.). «Лечение эпилепсии: ингибитор ГАМК-трансаминазы, вигабатрин, вызывает нейрональную пластичность в сетчатке мышей» . Евро. J. Neurosci . 27 (8): 2177–87. DOI : 10.1111 / j.1460-9568.2008.06175.x . PMC 2933832 . PMID 18412635 .
^ Гибсон, JP; Яррингтон, Дж. Т.; Громкий, Германия; Гербиг, CG; Hurst, GH; Ньюберн, JW (1990). «Исследования хронической токсичности вигабатрина, ингибитора ГАМК-трансаминазы». Токсикологическая патология . 18 (2): 225–238. DOI : 10.1177 / 019262339001800201 . PMID 2399411 .
^ Маккенна, KF; Макманус, диджей; Бейкер, Великобритания; Coutts, RT (1994). «Хроническое введение антидепрессанта фенелзина и его N-ацетилового аналога: влияние на ГАМКергическую функцию» . Журнал нейронной передачи. Дополнение . 41 : 115–122. DOI : 10.1007 / 978-3-7091-9324-2_15 . ISSN 0303-6995 . PMID 7931216 .
^ Polc, P .; Pieri, L .; Бонетти, EP; Scherschlicht, R .; Moehler, H .; Kettler, R .; Burkard, W .; Haefely, W. (1986). «L-циклосерин: поведенческие и биохимические эффекты после однократного и многократного введения мышам, крысам и кошкам». Нейрофармакология . 25 (4): 411–418. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (86) 90236-4 . PMID 3012401 .

[Ciesielski_1979-1] Ciesielski, L .; Simler, S .; Gensburger, C .; Mandel, P .; Taillandier, G .; Benoit-Guyod, JL; Boucherle, A .; Cohen-Addad, C .; Лайзерович Дж. (1979). «Ингибиторы трансаминаз ГАМК». Успехи экспериментальной медицины и биологии . 123 : 21–41. DOI : 10.1007 / 978-1-4899-5199-1_2 . ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID 390993 .

[2] Бруни, Дж .; Уайлдер, Б.Дж. (1979). «Вальпроевая кислота. Обзор нового противоэпилептического препарата». Архив неврологии . 36 (7): 393–398. DOI : 10,1001 / archneur.1979.00500430023002 . PMID 110294 .

[pmid18412635-3] Wang QP, Jammoul F, Duboc A и др. (Апрель 2008 г.). «Лечение эпилепсии: ингибитор ГАМК-трансаминазы, вигабатрин, вызывает нейрональную пластичность в сетчатке мышей» . Евро. J. Neurosci . 27 (8): 2177–87. DOI : 10.1111 / j.1460-9568.2008.06175.x . PMC 2933832 . PMID 18412635 .

[4] Гибсон, JP; Яррингтон, Дж. Т.; Громкий, Германия; Гербиг, CG; Hurst, GH; Ньюберн, JW (1990). «Исследования хронической токсичности вигабатрина, ингибитора ГАМК-трансаминазы». Токсикологическая патология . 18 (2): 225–238. DOI : 10.1177 / 019262339001800201 . PMID 2399411 .

[5] Маккенна, KF; Макманус, диджей; Бейкер, Великобритания; Coutts, RT (1994). «Хроническое введение антидепрессанта фенелзина и его N-ацетилового аналога: влияние на ГАМКергическую функцию» . Журнал нейронной передачи. Дополнение . 41 : 115–122. DOI : 10.1007 / 978-3-7091-9324-2_15 . ISSN 0303-6995 . PMID 7931216 .

[Polc_1986-6] Polc, P .; Pieri, L .; Бонетти, EP; Scherschlicht, R .; Moehler, H .; Kettler, R .; Burkard, W .; Haefely, W. (1986). «L-циклосерин: поведенческие и биохимические эффекты после однократного и многократного введения мышам, крысам и кошкам». Нейрофармакология . 25 (4): 411–418. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (86) 90236-4 . PMID 3012401 .

[1]